200771. lajstromszámú szabadalom • Eljárás makrolid vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
39 HU 200771 B 40 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (II) általános kópletű vegyületek előállitására, ahol R1 jelentése metil-, etil- vagy propilcsoport, izo-R2 jelentése hidrogénatom vagy és OR5, R3 jelentése hidrogénatom, vagy R2 és R3 a szénatommal együtt N CO portot képez, cso-OR5 jelentése hidroxil-, -OCOR® -ahol R® jelentése adott esetben egy halogénatommal, 1-4 szénatomos alkoxi-, fenoxi-, vagy fenilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy 3-5 szénatomos cikloalkil- vagy fenilcsoport -, vagy OCOzR6® - ahol R6® jelentése adott esetben 3 halogénatommal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport -, vagy OCSOR6b- ahol R6b jelentése adott esetben egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport -, vagy OR7 - ahol R7 jelentése adott esetben egy 3-5 szénatomos cikloalkilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, 3-5 szénatomos cikloalkil- vagy 3-5 szénatomos alkenilcsoport -, vagy -OSOzR'3 - ahol R® jelentése 1-4 szénatomos alkii- vagy adott esetben egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport -, vagy -OCOfCHzJnCOzR9- ahol R9 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és n jelentése 0, 1 vagy 2,-OR1 jelentése -OH, -OCOR4® - ahol R4® jelentése adott esetben egy halogénatommal, fenoxi-, karboxilvagy tri(l-4 szénatomos alkil)-szililoxicsoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport -, vagy -0C02R1h- ahol R4b jelentése adott esetben egy fenilcsoporttal vagy 3 halogénatommal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport -, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy tri-(l-4 szénatomos alkil)-szililoxicsöpört, kivéve azokat a vegyületeket ahol R2 hidroxilcsoport és egyidejűleg OR4 hidroxilcsoport vagy metoxicsoport, azzal jellemezve, hogy a) R2 és/vagy OR4 helyén a fent megadott szubsztituált hidroxilcsoportokat tartalmazó (II) általános képletű vegyületek előállítására egy R2 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vagy annak megfelelő kiindulási anyagot egy R6COOH, R®“0C00H vagy R®b0CS0H általános képletű (tio)karbonsav acilezőszerrel vagy származékával, előnyösen savkloridjával, anhidridjével vagy aktivált észterével - ahol R®, R®" és R®b jelentése a fenti - vagy egy R®S03H szulfonáló szerrel, vagy halogenidjévei, vagy anhidridjével, vagy egy R7Y általános képletű vegyülettel - ahol R7 jelentése a fenti és Y kilépő-csoport -, vagy egy R902C-(CH2)n-COOH általános képletű vegyülettel vagy aktív származékával reagáltatunk, vagy egy -OR4 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vagy annak megfelelő kiindulási anyagot egy R^COOH vagy R4b0C00H általános képletű savval vagy aktív származékával vagy egy 1-4 szénatomos alkilhalogeniddel vagy egy tri(1—4 szénatomos alkil)szilil-halogeniddel reagáltatunk, vagy b) az R2 és R3 helyén együttesen oxocsoportot tartalmazó vegyületek előállítására egy R2 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vagy annak megfelelő kiindulási anyagot szekunder OH csoportot oxidálni képes szerrel oxidáljuk, és kívánt esetben i) az R2 és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületek előállítására egy kapott, R2 helyén R®bOCSO-csoportot - ahol R6b jelentése a fenti - tartalmazó (II) általános képletű vegyületet redukálunk, és/vagy kívánt esetben ii) R2 vagy OR4 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületek előállitására egy kapott (II) általános képletű vegyületböl, ahol R2 és/vagy OR4 jelentése fent megadott helyettesített hidroxilcsoport, a helyettesítő csoportot eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 03. 12.) 2. Eljárás (II) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése metil-, etil- vagy izopropilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy OR5 és R3 jelentése hidrogénatom vagy R2 és R3 a szénatommal együtt CO csoportot képez, OR5 jelentése hidroxil-, -OCOR® - ahol R® jelentése adott esetben egy halogénatommal, 1-4 szénatomos alkoxi-, fenoxi-, vagy fenilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy 3-5 szénatomos cikloalkil- vagy fenilcsoport -, vagy -OCOzR®3 - ahol Rr>® jelentése adott esetben 3 halogénatommal szubszLiluált 1-4 szénatomos alkilcsoport -, vagy -OCSORGb - ahol R®b jelentése adott esetben egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport -, vagy OR7 - ahol R7 jelentése adott esetben egy 3-5 szénatomos cikloalkilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, 3-5 szénatomos cikloalkil-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
