200771. lajstromszámú szabadalom • Eljárás makrolid vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
41 HU 200771 B vagy 3-5 szénatomos alkenilcsoport. OR'1 jelentése OH, -0C0R40 - aliol R43 jelentése adott esetben egy halogénatommal, fenoxi-, karboxilvagy tri—(1—4 szénatomos alkil)-szililoxicsoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport -, vagy -0C02R4b ahol R4b jelentése adott esetben egy fenilcsoporttal vagy 3 halogénatommal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport -, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy tri(l-4 szénatomos alkil)-szililoxicsoport, kivéve azokat a vegyületeket - ahol R2 hidroxilcsoport és egyidejűleg OR4 hidroxilcsoport vagy metoxicsoport, azzal jellemezve, hogy a) R2 és/vagy OR4 helyén a fent megadott szubsztituált hidroxilcsoportokat tartalmazó (II) általános képletü vegyületek előállítására egy R2 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vagy annak megfelelő kiindulási anyagot egy R6COOH, R6aOCOOH vagy RsbOCSOH általános képletü (tio)karbonsav acilezőszerrel vagy származékával, előnyösen savkloridjával, anhidridjóvel vagy aktivált észterével - ahol R6, R63 és R6b jelentése a fenti, vagy egy R7Y általános képletű vegyülettel - ahol R7 jelentése a fenti és Y kilépő-csoport -, vagy egy -OR4 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vagy annak megfelelő kiindulási anyagot egy R'teC00H vagy R4bOCOOH általános képletű savval vagy aktív származékával vagy egy 1-4 szénatomos alkilhalogeniddel vagy egy tri( 1—4 szénatomos alkil)szilil-halogeniddel reagáltatunk, vagy b) az R2 és R3 helyén együttesen oxocsoportot tartalmazó vegyületek előállítására egy R2 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (II) általános képletü vagy annak megfelelő kiindulási anyagot szekunder OH csoportot oxidálni képes szerrel oxidáljuk, és kívánt esetben i) az R2 és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületek előállítására egy kapott R2 helyén R6b0CS0- -csoportot - ahol RGb jelentése a fenti - tartalmazó (II) általános képletű vegyületet redukálunk, és/vagy kívánt esetben ii) R2 vagy OR4 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületek előállításává egy kapott (II) általános képletü vegyülotból, ahol R2 és/vagy OR4 jelentése fent megadott helyettesített hidroxilcsoport, a helyettesítő csoportot eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 04. 30.) 3. A 2. igénypont szerinti a) eljárás, R1 helyén izopropilcsoportot, tartalmazó (II) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1985. 04. 30.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás R2 helyén hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot, vagy -OCORG általános képletű csoportot - Rfi jelentése egy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenil(l-4 szénatomos)-alkilcsoport -, vagy -0C02R6“ csoportot, ahol R6“ jelentése adott esetben 3 halogénatommal szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport -, vagy OR7 általános képletű csoportot, ahol R7 jelentése 1-4 szénatomos alkil-, 3-5 szénatomos cikloalkil-, allil- vagy ciklopropil-metilcsoport -, vagy R2 és R3 helyén a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, ^C=0 csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1985. 04. 30.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás R2 helyén hidrogénatomot, vagy etoxi-, n-propoxi-, ciklopropil-metoxi-, acetoxi-, fenacetoxi-, propion-oxi-, izobutiriloxi- vagy ciklopropán-karbonil-oxi-csoportot és R3 helyén hidrogénatomot vagy R2 és R3 a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik, ^C=0 csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1985. 04. 30.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás az OR4 helyén hidroxi-, metoxi-, acetoxi- vagy metil-oxi-karbonil-oxicsoportot tartalmazó (II) általános képletü vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1985. 04. 30.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás R1 helyén izopropilcsoportot, R2 helyén hidrogénaLomot vagy etoxi-, n-propoxi-, acotoxivagy propionil-oxicsoportot és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó, vagy R2 és R3 helyén a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik 3C=0 csoportot képező és -OR4 helyén hidroxil-, acetoxi- vagy metil-oxi-karbonil-oxicsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1985. 04. 30.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás R1 helyéti izopropilcsoportot, R2 helyén hidrogénatomot, R3 helyén hidrogénatomot és -OR4 helyén hidroxilcsoportot, vagy Rl helyén izopropilcsoportot, R2 helyén propionil-oxicsoportot, R3 helyén hidrogénatomot és -OR4 helyén hidroxilcsoportot, R1 helyén izopropilcsoportot, R2 és R3 helyén a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódik C=0 csoportot és -OR4 helyén hidroxilcsoportot, R1 helyén izopropilcsoportot, R2 helyén etoxiesoportot, R3 helyén hidrogénatomot és -OR4 helyén hidroxilcsoportot R1 helyén izopropilcsoportot, R2 helyén n-propoxi-csoportot, R3 helyén hidrogénatomot és -OR4 he-42 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 G0 65 23
