200762. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridazin-amin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

HU 200762 B

41

42

Táblázta

(lg) általános képletű vegyületek

A vegyület száma

R1

m

P

R4

R5

R6

só/op.(°C)

121.

Cl-2

3

H

H-COOC3H7

128,8

122.

Cl-2

3

H

H-COOC4H9

110,7

123.

Cl-1

1

H

H-COOC2HS

135,0

124.

a

2

3

Cl

Cl-COOC2H5

79,2

125.

Cl-2

2

H

H-CN

149,0

126.

Cl-2

2

H

H

-COOC2H4-OCH3

88,4

127.

Cl-2

2

H

H-COOCH2C6H5

133,4

128.-ch3

2

3

H

H-COOCH2-CH=CH2

161,9/HCl

37. példa

2,6 rész 3-klór-6-[4-(2-klór-etil)-l-piperidinil]piridazin, 1,9 rész (cildopropil-metil)-4-hidroxibenzoát, 1,1 rész nátrium-karbonát és 94 rész N,N- dimetil-acetamid elegyét 1 éjszakán át 110 °C hőmérsékleten keverjük. Lehűlés után a reakcióelegyet vízbe öntjük. A kivált csapadékot kiszűrjük, vízzel mossuk, és feloldjuk triklór-metánban. A

25 szerves fázist szárítjuk, szűrjük és bepároljuk. A visszamaradó anyagot 2-propanolból kristályosítjuk. A kapott terméket kiszűrjük és szárítjuk, így 2,9 rész (69,7%) (dklopropil-metil)-4-{2- [l-(6-klár-3-piridazinil)-4-piperidinil]-etoxi}-ben 30 zoátot kapunk, op.: 134,0 °C (129. sz. vegyület).

Hasonlóan állítjuk elő a következő táblázatban felsorolt (!h) általános képletű vegyületeket:

Táblázat

(Ih) általános képletű vegyületek

A vegyület száma

R1

P

R4

R5 R6

sö/op.(#C)

130.

Cl-3

Cl-COOCH2-CH3

144,7

131.

Cl-4-H-COOCH2-CH3

85,9

132.

Cl-2-H-coch3

115,7

133.

Cl-2-H-COOCH(CH3)2

104,4

134.

Cl-2-H-COOC2H4OC2H5

91,4

135.

Cl-3-H-ch3

119,1

136.

Cl-2-H-cf3

126,0

137.-ch3

2-H-cooch2-ch=ch2

119,1/H20/*

138.-ch3

3-H-COOCH2-c-C3H5

114,9

139.-ch3

1-H-cooch2-ch=ch2

132,6

* (Z)-2-butén-dioát (1:1), valamint az

etU-4-{2-[l-(6-klór-3-piridazinil)-3-piperidinil]-etoxi}-benzoát, op.: 86,9 °C (140. sz. vegyület).

22