200762. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridazin-amin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

200 762 B

(22) Bejelentés napja: 1988.11.22. (21) 5991/88.

(51) Int Cl5

PTMfäri|

(33) US

(32) 1987.11.23.

C07D4Q1/04

FH

(31) 124,530

C 07 D 237/20

C 07 D 403/04

MAGYAR

C07D4I3/14

KÖZTÁRSASÁG

C07D413/12

ORSZÁGOS

(41) (42) Közzététel napja: 1989.06.28.

C07D 237/22

TALÁLMÁNYI

C 07 D 237/24

HIVATAL

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

C 07 D 237/34

A ZI V 11 /PA

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.0828. /SZKV 1990.08.

A ol K 31/50

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Strockbroekx, Raymond Antoine, Beerse, Janssen Pharmaceutics N.V., Beerse (BE)

van der AA, Marcel Jozef Maria, Kastcrlee,

Luyckx, Marcel Gerebemus Maria, Geel,

Grauwels, Gilbert Arthur Jules, Kessel-Lo (BE)

(54) ELJÁRÁS ŰJ PIRIDAZIN-AMIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az antivirális hatású (I) általános képletű vegyületek — a képletben

R1 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, trifluor-metil-, ciano-, hidroxil-,

1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkiltio-, 1-4 szénatomos alkil-szulfinil-, 1-4 szénatomos alkil-szulfonil-, 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport vagy egy halogénatommal helyettesített fenilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy

R2 és R3 együtt kétértékű -CH=CH-CH=CH- képletű csoportot alkot,

G jelentése kétértékű gyűrűs vagy nyűt szénláncú telített aminocsoport,

Alk jelentése 1-6 szénatomos alkándiil-csoport;

X jelentése oxigén- vagy kénatom, NH-csoport vagy köt&;

R , R3 és R° jelentése egymástól függetlenül hidrogén- vagy halogénatom, 1-4 szénatomos alkil, hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-, ciano-, nitro-, 1-4

A leírás terjedelme: 30 oldal, 11 ábra

szénatomos alkoxi- vagy trifluor-metil-csoport;

továbbá R4 és R5 jelentésétől függetlenül R6 jelenthet adott esetben két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített 4,5-dihidro-2-oxazoülvagy 5,6-dihidro-4H- lß-oxazin-2-il-csoportot vagy fenilcsoportot vagy (b) jelű csoportot — a képletben

Z1 jelentése oxigénatom, -NR9 általános képletű csoport, metiléncsoport vagy közvetlen kötés;

Z2 jelentése oxigénatom vagy -NR10 általános képletű csoport vagy közvetlen kötés — a fenti képletekben R9 és RTM jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport —;

R12 jelentése hidrogénatom, vagy különféle alifás vagy aromás csoport, azzal a kikötéssel, hogy R6 jelentése hidrogén- vagy halogénatomtól, 1-4 szénatomos alkilcsoporttól, trifluor-metil-, nitro-, 1-4 szénatomos alkoxi-, vagy 1-6 szénatomos alkonkarbonil-csoporttól eltérd, ha X jelentése közvetlen kötés —,

valamint gyógyászatilag elfogadható sóik és sztereokémiái izomerjeik előállítására.

HU 200 762 B