200761. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kromon-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 200761 B 19 20 1. táblázat Hatóanyag Dózis (mg/kg) Átlagos túlélés (nap) T/C (%> Legalább 100 napot túlélt állatok száma/vizsgált állatok száma (II) képletű vegyület 50 51,5 242 0/5 1. példa szerinti vegyület 25 86,5 406 2/5 Kontroll-213 100 0/5 B.példa M 5076 tumor sejteket intradermálisan C57B1/6 egerek (csoportonként 5 egér) lágyékába ültetünk (5x10s sejt/egér). 24 óra elteltével az egereket intraperitoneális injekcióval kezeljük és a kezelést öt, egymást követő napon megismételjük. A tumort 7 20 nap elteltével kivágjuk és vizsgáljuk az állatok túlélési idejét. Ha a kezek (T)/kontroll (C) állatok aránya alapján számolt százalékos érték 130% felett van, a hatóanyag aktívnak tekinthető. A mérési eredményeket a 2. táblázat tartalmazza. Hatóanyag Dózis Átlagos (mg/kg) túlélés (nap) T/C (%) Legalább 100 napot túlélt állatok száma/vizsgált állatok száma (II) képletű vegyület 50 31,0 87 0/5 1. példa szerinti vegyület 50 85,5 241 1/5 Kontroll-35,5 100 0/5 Cpélda M 5076 tumorsejteket intradermálisan C57BL/6 egerek (csoportonként 5 egér) lágyékába ültetünk 40 (5x10s sejt/egér). 24 óra elteltével az egereknek orálisan hatóanyagkészítményt adunk, és a kezelést öt, egymást követő napon megismételjük. A tumort 7 nap elteltével kimetsszük és vizsgáljuk az állatok túlélési idejét. Ha a kezek (T)/kontroll (C) állatok aránya alapján számolt százalékos érték eléri a 130%-ot, a hatóanyag aktívnak tekinthető. A mérési eredményeket a 3. táblázat tartalmazza. 3. táblázat Hatóanyag Dózis (mg/kg ) (nap) Átlagos túlélés T/C (%) Legalább 100 napot túlélt állatok száma/vizsgált állatok száma (II) képletű vegyület 100 423 129 1/5 3. példa szerinti vegyület 100 763 232 215 13. példa szerinti vegyület 100-215 3/5 8. példa szerinti vegyület 100-215 3/5 17. példa szerinti vegyület 100 863 262 0/5 Kontrol 1-33,0 100 0/10 11
