200761. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kromon-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 200761 B 21 22 Gyógyszerkészítmény előállítási példák A szokásos gyógyszerészeti technikával az alábbi összetételű kapszula, lágy kapszula és tabletta készítmények állíthatók elő. (A) Kapszula 5 Komponens Mennyiség (mg) 1. példa szerinti hatóanyag 50 Finoman porított cellulóz 30 Laktóz 37 Magnézium-sztearát 3 10 Összesen: 120 A komponenseket összekeverjük és zselatin kapszulába töltjük. (B) Lágy kapszula 15 Komponens Mennyiség (mg) 3. példa szerinti hatóanyag 50 Gabonaolaj 100 Összesen: 150 A komponenseket összekeverjük és lágy kapszu- 20 lába töltjük. (C) Tabletta Komponens Mennyiség (mg) 1. példa szerinti hatóanyag 50,0 25 Laktóz 34,0 Kukoricakeményítő 10,6 Kukoricakeményítő (paszta) 5,0 Magnézium-sztearát 0,4 Kalcium-karboxi-metil-cellulóz 20,0 30 Összesen: 120 A komponenseket összekeverjük és tablettázógépen préseljük. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 35 1. Eljárás az (I) általános képletű kromon-származékok, adott esetben hidroxil-csopotokkal, illetve dioxolanilcsoporttal szubsztituált 1-7 szénatomos alkil-észtereik, vagy adott esetben 1-4 szénato- 40 mos alkilcsoporttal, illetve fenilcsoporttal N-helyettesített amidjaik, illetve morfolino-származékaik, illetve farmakológiailag alkalmazható sóik előállítására, a képletben R1 jelentése 3-7 szénatomos alkenil-csoport 45 vagy 3-7 szénatomos cikloalkenil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, azzal jellemezve, hogy egy (VIII) általános képletű vegyületet, a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott, R5 jelentése valamely alfa-helyzetben brómozott R4 jelentésébe eső csoport, ahol R4 jelentése valamely hidrogénezett R1 jelentésébe eső csoport, szolvolizálunk, majd a kapott terméket dehidrobrómozzuk, majd kívánt esetben i) valamely (I) általános képletű észtert megfelelő szabad karbonsavvá hidrolizálunk, ii) valamely (I) általános képletű szabad karbonsavat megfelelő észterré észterezünk, iii) valamely (I) általános képletű szabad karbonsavat karbonsavaktiválószerrel reagáltatunk és a köztiterméket aminnal a megfelelő amiddá alakítjuk, iv) valamely (I) általános képletű amidot megfelelő szabad karbonsavvá hidrolizálunk, v) az (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítjuk, vi) valamely (I) álalános képletű sót megfelelő szabad karbonsavvá hidrolizálunk. 2. az 1. igénypont szerinti eljárás R1 helyén 3-6 szénatomos cikloalkenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot szolvolizáljuk és kívánt esetben átalakítjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás /2-(l-ciklohexenil)-4-oxo-4H-[l]-benzopirán-8-il/-ecetsav, sói, észterei vagy amidjai előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot szolvolizáljuk és kívánt esetben átalakítjuk. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás 2-(l-ciklopentenil)-4-oxo-4H-[l]-benzopirán-8-il/-ecetsav sói, észterei vagy amidjai előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagot szolvolizáljuk és kívánt esetben átalakítjuk. 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű kromon-származékot, annak adott esetben hidroxilcsoportokkal, illetve dioxalanilcsoporttal szubsztituált 1-7 szénatomos alkilészterét vagy adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, illetve fenilcsoporttal N-helyettesített amidját, illetve morfolino-származékát. illetve farmakológiailag alkalmazott sóját, R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, gyógyszerészeti hordozóanyaggal és gyógyszerészeiben alkalmazható segédanyaggal keverünk össze és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. } 12
