200755. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív alkoholszármazékok előállítására asszimetriásan módosított bór-hidrid típusú vegyületek alkalmazásával
HU 200755 B datával, és az (a) vagy (b) eljárással kapott reakcióelegyhez adagoljuk az amino-alkohol 1 móljára vonatkoztatva 0,5-13 mól (II) általános képletű a,i> telűetlen keton—a képletben R4 jelentése a tárgyi körben megadott — valamelyik fent megadott oldószerrel készült oldatát, és a reakcióelegyet ezen a hőmérsékleten 5-150 órán keresztül keverjük, majd a kapott (III) általános képletü vegyületet a reakcióelegyből ismert módon elválasztjuk. (Elsőbbsége: 1983.04.04.) 22. Az 21. igénypont szerinti eljárás olyan (ül) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R4 jelentése 2,4-diklór-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű ketonszármazékot használunk, amelynek képletében R4 jelentése a tárgyi kör szerinti. (Elsőbbsége: 1983.04.04.) 23. Az 21. igénypont szerinti eljárás olyan (ül) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R4 jelentése 4-klór-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű ketonszármazékot használunk, amelynek képletében R4 jelentése a tárgyi kör szerinti. (Elsőbbsége: 1983.04.04.) 24. Az 21-23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű amino-alkoholt használunk, amelynek képletében Rí jelentése fenilcsoport, R.2 jelentése metilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1983.04.04.) 25. Az 21. igénypont szerinti (a) eljárás, azzal jellemezve, hogy alkálifém-bór-hidridként nátriumbór-hidridet, kálium-bór-hidridet, vagy lítium-bórhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1983.04.0.) 26. A 25. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy optikailag aktív amino-alkohol sójaként ásványi savval, karbonsavval vagy szerves szulfonsawal képzett sót használunk. (Elsőbbsége: 1983.04.04.) 27. A 25. vagy 26. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az optikailag aktív amino-alkohol sóját az alkálifém-bór-hidridhez viszonyítva 1:0,7-l:l,3 mólarányban használjuk. (Elsőbbsége: 1983.04.04.) 28. Az 21. igénypont szerinti (b) eljárás, azzal jellemezve, hogy az optikailag aktív amino-alkoholt a boránhoz viszonyítva 1:0,7-1:13 mólrányban használjuk. (Elsőbbsége: 1983.04.04.) 29. Eljárás az (ül) általános képletű, optikailag aktív a,b-telítetlen alkoholok — a képletben lejelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal, vagy egy 1-4 szénatomos halogén-alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, és a * aszimmetriás szénatomot jelöl—előállítására, azzal jellemezve, hogy (a) egy (I) általános képletű ß -amino-alkohol - - a képletben * a tárgyi körben megadott, Rl jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, naftilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal adott esetben mono- vagy diszubsztituált fe-39 nilcsoport, R2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, (1-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoport vagy ciklohexil-oxi-karbonil-csoport, és R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha Rl jelentése fenilcsoport, akkor R2 jelentése metilcsoporttól eltérő—savaddíciós sóját inert gázatmoszférában halogénezett alifás szénhidrogénben, aromás szénhidrogénben vagy halogénezett aromás szénhidrogénben szuszpendáljuk, majd a szuszpenziót -40 °C és +60 °C közötti hőmérsékleten, 1-24 órán keresztül az aminoalkohol 1 móljára vonatkoztatva 0,6-13 mól alkálifém-bór-hidnd aprotikus oldószerrel készült oldatával reagáltatjuk, vagy (b) egy (I) általános képletű ß -amino-alkoholt - - a képletben Ri, R2, R3 és * jelentése a fent megadott — inert gázatmoszférában aromás vagy halogénezett alifás szénhidrogénben vagy étertípusú oldószerben oldunk, majd az oldatot -78 °C és +60 °C közötti hőmérsékleten 1-24 órán keresztül reagáltatjuk az amino-alkohol 1 móljára vonatkoztatva 0,5-1,5 mól borán tetrahidrofuránnal készült oldatával, és az (a) vagy (b) eljárással kapott reakcióelegyhez adagoljuk az amino-alkohol 1 móljára vonatkoztatva 0,5-13 mól (II) általános képletű a,btelítetlen keton—a képletben R4 jelentése a tárgyi körben megadott — valamelyik fent megadott oldószerrel készült oldatát, és a reakcióelegyet ezen a hőmérsékleten 5-150 órán keresztül keverjük, majd a kapott (III) általános képletű vegyületet a reakcióelegyből ismert módon elválasztjuk. (Elsőbbsége: 1983.12.12.) 30. Az 29. igénypont szerinti eljárás olyan (ül) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R4 jelentése 2,4-diklór-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű ketonszármazékot használunk, amelynek képletében R4 jelentése a tárgyi kör szerinti. (Elsőbbsége: 1983.12.12.) 31. Az 29. igénypont szerinti eljárás olyan (ül) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R4 jelentése 4-klór-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű ketonszármazékot használunk, amelynek képletében R4 jelentése a tárgyi kör szerinti. (Elsőbbsége: 1983.12.12.) 32. Az 29-31.. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű amino-alkoholt használunk, amelynek képletében Rl jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal adott esetben mono- vagy diszubsztituált fenilcsoport, naftilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése fenilcsoport, 1-4 szénatomos alkil, ciklohexil-oxi-karbonil- vagy (1-4 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoport, és R3 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1983.12.12..) 33. Az 29-31. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) álalános képletű amino-alkoholt használunk, amelynek képletében 40 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 21
