200755. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív alkoholszármazékok előállítására asszimetriásan módosított bór-hidrid típusú vegyületek alkalmazásával
HU 200755 B Rí jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alkilvagy alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport vagy naftilcsoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1983.12.12.) 34. Az 29-31.. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű amino-alkoholt használunk, amelynek képletében Rl jelentése metilcsoport és R3 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1983.12.12.) 35. Az 29-31. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű amino-alkoholt használunk, amelynek képletében Rí jelentése 2,4-dimetoxi-fenil-csoport, R2 jelentése metilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1983.12.12.) 36. Az 29-31. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű amino-alkoholt használunk, amelynek képletében Rl jelentése 2,5-dietoxi-fenil-csoport, R2 jelentése metilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1983.12.12.) 37. Az 29-31. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű amino-alkoholt használunk, amelynek képletében Rl jelentése 23-dimetoxi-fenil-csoport, R2 jelentése metilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1983.12.12.) 38. Az 29-31. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű amino-alkoholt használunk, amelynek képletében Rl jelentése 2-metoxi-fenil-csoport, R2 jelentése metilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1983.12.12.) 39. Az 29-31. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű amino-alkoholt használunk, amelynek képletében Rl jelentése 2-etoxi-fenil-csoport, R2 jelentése metilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1983.12.12.) 40. Az 29-31. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű amino-alkoholt használunk, amelynek képletében Rl jelentése 2,5-dimetil-fenil-csoport, R2 jelentése metilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1983.12.12.) 41. Az 29. igénypont szerinti (a) eljárás, azzal jellemezve, hogy alkálifém-bór-hidridként nátriumbór-hidridet, kálium-bór-hidridet, vagy lítium-bórhidridet használunk. 41 (Elsőbbsége: 1983.12.12.) 42. A 41. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy optikailag aktív amino-alkohol sójaként ásványi savval, karbonsavval vagy szerves szulfonsawal képzett sót használunk. (Elsőbbsége: 1983.12.12.) 43. A 41. vagy 42. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az optikailag aktív amino-alkohol sóját az alkálifém-bór-hidridhez viszonyítva 1:0,7-1:1,3 mólarányban használjuk fel. (Elsőbbsége: 1983.12.12.) 44. Az 29.. igénypont szerinti (b) eljárás, azzal jellemezve, hogy az optikailag aktív amino-alkoholt a boránhoz viszonyítva 1:0,7-1:1,3 mólrányban használjuk. (Elsőbbsége: 1983.12.1Z) 45. A 41-43. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az aszimmetriás redukálást sav jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1983.12.12.) 46. A 45. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy savként Lewis-féle savat, szerves savat vagy ásványi savat használunk. (Elsőbbsége: 1983.12.12..) 47. Eljárás az (III) általános képletű, optikailag aktív a^i-telítetlen alkoholok — a képletben R4 jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal, vagy egy 1-4 szénatomos halogén-alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, és a * aszimmetriás szénatomot jelöl—előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (I) általános képletű ß-amino-alkohol — a képletben * a tárgyi körben megadott, Rl jelentése fenilcsoport, R2 jelentése metilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport — savaddíciós sóját inert gázatmoszférában halogénezett alifás szénhidrogénben, aromás szénhidrogénben vagy halogénezett aromás szénhidrogénben szuszpendáljuk, majd a szuszpenziót -40 °C és +60 °C közötti hőmérsékleten, 1-24 órán keresztül az amino-alkohol 1 móljára vonatkoztatva 0,6-13 mól alkálifém-bór-hidrid aprotikus oldószerrel készült, az amino-alkohol 1 móljára vonatkoztatva 23-50 mól% savat tartalmazó oldatával reagáltatjuk, és az így kapott reakcióelegyhez adagoljuk az amino-alkohol 1 móljára vonatkoztatva 03-13 mól (II) általános képletű .a,^telítetlen keton — a képletben R4 jelentése a tárgyi körben megadott — valamelyik fent megadott oldószerrel készült oldatát, és a reakcióelegyet ezen a hőmérsékleten 5-150 órán keresztül keverjük, majd a kapott (III) általános képletű vegyületet a reakdóelegyből ismert módon elválasztjuk. (Elsőbbsége: 1984.02.20.) 48. Az 47. igénypont szerinti eljárás olyan (ül) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R4 jelentése 2,4-diklór-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű ketonszármazékot használunk, amelynek képletében R4 jelentése a tárgyi kör szerinti. (Elsőbbsége: 1984.02.20.) 49. Az 47. igénypont szerinti eljárás olyan (III) általános képletű vegyület előállítására, amelynek 42 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 22
