200688. lajstromszámú szabadalom • Eljárás malária elleni gyógyszerkészítmény előállítására

HU 200688 B

5

1. táblázat folytatása

+ Chloroquin

lOflO

12

100

Dihydroartemisinin

+ Chloroquin Arteether

5+5

12

100

+ Chloroquin

7,5+5

12

100

Artemisinin -i- 10-0-Methylfloxacrin

20+5

12

100

Arteether + 10-0-Methylfloxacrin Dihydroartemisi10+5

12

100

nin +

10+5

12

100

Arteether + Mefloquin Arteether+

10+24

32

100

Pyrimethamin

10+1,25

21

100

2. táblázat

összetétel Szubkután Egerek Gyógyulás

dózis száma (%) (mg/kgx5)

Chloroquin (kurativ

dózis)

Chloroquin (szubkuratív

10

25

100

dózis)

5

24

25

10-0-Methylfloxacrin (kuratív dózis)

5

19

100

10-0-Methylfloxacrin (szubkuratív dózis) Pyrimethamin (kuratív

2,5

13

84

dózis), 6 Pyrimethamin (szubkuratív

15

100

dózis)

Artemisinin (kuratív

24

15

66

dózis)

Artemisinin (szubkuratív

20

12

100

dózis)

1,0

12

25

Dihydroartemisinin (kuratív dózis)

4

12

100

Arteether (kuratív dózis) Arteether (szubkuratív

5,0

16

100

dózis)

1,25

16

33

Dihydroartemisinin (szubkuratív dózis)

2

12

100

Arteether (kuratív dózis) Arteether (szubkuratív

5

16

100

dózis)

Artemisinin

1,25

16

33

+ Chloroquin Dihydroartemisinin

5+5

12

100

+ Chloroquin

2,5+5

12

100

Arteether + Chloroquin Artemisinin +

5+5

12

100

10-0-Methylfloxacrin Dihydroartemisinin +

10+2,5

12

100

10-0-Methylfloxacrin

Arteether

24+24

12

100

+ 10-0-Methylfloxacrin

1,25+1,25

22

100

2. példa

Subkuratív dózisú Artemisinint vagy Artemisininszármazékot és szubkuratív dózisú Chkxoquint, 10- O-metilfloxacrint, vagy Pyrimethamint tartalmazó kombináció színergetikus hatása Chtoroquin-rezisztens Plasmodium berghei (NS) törzzsel fertőzött svájci egereken.

A vérben kifejtett schizontozid hatást az 1. példában lebt módon határozzuk meg.

Az orális, illetve szubkután adagolással végzett vizsgálatok eredményeit a 3. táblázat tartalmazza.

Az eredményekből látható, hogy a találmány szerinti kombináció teljes gyógyulást eredményez.

6

3. táblázat

összetétel

Dózis Egerek Adagolás száma (mg/kgx5)

Gyógyulás

(%)

Chloroquin

orális

40

24

50

(szubkuratív

dózis)

szubkután

20

24

50

10-0-Methylfloxacrin

orális

10

17

52

(szubkuratív

dózis)

szubkután

24

15

73

Pyrimethamin

orális

5,0

16

100

(kuratív dózis)

szubkután

1,25

20

100

Pyrimethamin

orális

041

40

25

(szubkuratív

dózis)

szubkután

145

16

50

Artemisinin

orális

200

12

50

(szubkuratív

dózis)

szubkután

20

12

50

Dihydroartemisinin

orális

100

12

. 50

(szubkuratív

dózis)

szubkután

5

12

50

Arteether

orális

100

12

50

(szubkuratív

dózis)

szubkután

10

15

80

Artemisinin +

orális

25+15

12

100

Chloroquin

szubkután

10+15

15

100

Dihydroartemisinin

+orális

15+15

12

100

Chloroquin

szubkután

5+15

15

100

Arteether + chloroquin

orális

10+15

12

100

szubkután

5+15

15

100

Artemisinin +

orális

15+5

16

100

10-0-Methylfloxacrin

szubkután

10+2,5

16

100

Dihytboartemisinin +

orális

15+5

20

100

10-0-Methylfloxacrin

szubkután

24+24

16

100

Arteether+

orális

10+7,5

14

100

10-0-Methylfloxacrin

szubkután

5+24

20

100

Arteether + Pyrimethamin

orális

20+0,31

22

100

szubkután

5+0,31

22

100

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

4