200455. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására
23 HU 200455 B 24 X Y Z Q MMR(300 MHz, ppm) CH3-H CH3-(CH3)zN-(DMSO-d6) 8.74 (d, J = 4 Hz, 1H), 8.50 (d, J = 8 Hz, 1H), 7.99 (d, J = = 8 Hz, 1H), 7.50 (dd, J = 8, 4 Hz, 1H), 7.28 (d, J = 8 Hz, 1H), 7.27 (s, 1H), 2.91 (s, 6H), 2.35 (s, 6H). CH3-H CH3-F (DMSO-d6) 8.87 (d J = 5 Hz, 1H), 8.56 (d, J = 8 Hz, 1H), 8.20 (dd, J = 9, 6 Hz, 1H), 7.74 (dd, J = 10, 9 Hz, 1H), 7.68 (dd, J = 8, 5 Hz, 1H), 7.30 (s, 1H), 2.33 (s, 6H). H CH3-H H (DMSO-d6) 8.73 (dd, J = 4, 2 Hz, 1H). 8.67 (s, 2H), 8.46 (dd, J = 8, 2 Hz, 1H), 8.25 (d, J = 8 Hz, 1H), 8.19 (d, J = 9 Hz, 1H), 7.90 (t, J = 8 Hz, 1H), 7.56 (dd, J = 9, 4 Hz, 1H), 2.23 (s, 3H). 0 II CH3-H CH3-CH3CNH(DMSO-d6) 10.24 (s, 1H), 8.79 (dd, J = 4, 1 Hz, 1H), 8.63 (dd, J = 9, 1 Hz, 1H), 8.16 (d, J = 2 Hz, 1H), 7.59 (dd, J = 9, 4 Hz, 1H), 7.28 (s, 1H), 2.34 (s, 1H), 2.22 (s, 3H). ch3-H CH3-NH2-(DMSO-d6) 8.74 (d, J = 4 Hz, 1H), 8.60 (d, J = 8 Hz, 1H), 7.70 (d, J = = 8 Hz, 1H), 7.41 (dd, J = 8, 4 Hz, 1H), 7.24 (s, 1H), 6.80 (d, J = 8 Hz, 1H), 6.73 (s, 2H), 2.36 (s, 6H). ..4 " intermedier 8- (2-Pirimidil-tio)-kinolin 210 mg (1,06 mmól) kinolin-8-tiol-hidrokloridot 5 ml száraz metanolban feloldunk, és az oldathoz 2 ml fenti oldószerben 128 mg (1,05 mmól) 2-klór-pirimidint, majd 148 /ul (1 mmól) száraz trietil-amint adunk. A reakcióelegyet szobahőmérsékleten, éjszakán át keverjük, majd a metanolt vákuumban eltávolítjuk. A maradékot telitett nátrium-hidrogén-karbonát-oldat és etil-acetát között megosztjuk. A szerves fázist elkülönítjük, szárítjuk és bepároljuk. A maradékot kloroformban újra feloldjuk, és melegítés nélkül koncentráljuk. A maradékot etil-acetáttal eldörzsöljük, szűrjük és szárítjuk. A kitermelés 170 mg. Az olvadáspont 165-168 °C. .B" intermedier Az .A" intermediernél leírt eljárást alkalmazva és a megfelelő kiindulási anyagokból kiindulva, állítjuk elő a következő táblázat szerinti (II) általános képletű vegyületeket. 40 X Y Z Q CH3OH H H ÓOH H H C2 H5OH H H SZÍCH2 NHH H H 45 (CH3)2NH H H 0CH2OH H H CH3 OH CH3OH (ÓNHH H H 0N(CH3)H H H 50 (2ÍCH2N(CH3)H H H NH2-H H H CH3-H CH3-H 55 O H H H n-CstoOH H H (C2Hs)2NH H H 60 OII H H OH II H (n-C3H7)2NH H H 65 CH3-H C2H5OH 14
