200455. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására

25

HU 200455 B

26

X

Y

Z

Q

1

0

1

0

H

11

H

H

H

H

Cl

f>

H

CII3-H

(CH3Í2NH

CH3-H

CH3-H

H

H

H

Cl

H

H

CH3-H

C2H5-H

H

H

H

NO2-CH3-H

CH3-NO2-CH3-H

H

NO2-CH3OCH3

H

H

H

H

H-NHCOCH3

H

H

H

F

H

11

11

NHzn-CíHaOH

H

H

H

H

H

(CH3)zNH

Br

H

H

CH3-H

H

NH2-CH3-H

11

Cl

CH3-H

H-NHCOCH3

CH3-H

CH3-Cl

CH3-H

CH3OH

F-C3H7OH

H

H

CH3OH

H

Cl

CzHsOH

H

Cl

CH3-H

H

(CH3)zNCH3-H

H

F

CHs-H

CH3-Cl

CH30(CHz)z0-H

H

H

C2H5OCH3-H

H

C2H5OH

CH3-Cl

CHs-H

CHs(CH3)zNCH3-H

CHs-F

H

CHs-H

H

CH3-H

CH3--NHCOCH3

CH3-H

CH3-NHz-SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (I) általános képletű pirimidin-származékok és gyógyszerészetileg el-5 fogadható savaddiciós sóik előállítására - a képletben

Q hidrogénatom, fluor-, klór-, nitro-, amino-, trifluor-metil-, 2-4 szénatomos alkanoil-amino- vagy 1-4 szénatomos al- 10 kilcsoportokat tartalmazó dialkil-amino-csoport,

Z hidrogénatom, 1-5 szénatomos -alkilvagy 1-5 szénatomos alkoxicsoport,

Y hidrogénatom, fluor-, klór-, bróm-, 1-5

15 szénatomos alkoxi- vagy 1-5 szénatomos

alkilcsoport, és

X hidrogénatom, 1-5 szénatoms allcil-, 1-5

szénatomos alkoxi-, fenoxi-, (1-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkoxi)-, 20 benzil-oxi-, 5-7 szénatomos cikloalkil-oxi-, amino-, 1-4 szénatomos alkil-amino-, 1-4 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó dialkil-amino-, anilino-, 1-4 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó 25 N-alkil-anilino-, 2-5 szénatomos alkanoil-amino-, benzil-amino-, 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó N-alkil-benzil-amino-, morfolino-, piperidino- vagy pirrolidinocsoport, azzal a feltétellel, 30 hogy az X, Y és Z szubsztituenseknek legalább az egyike mindig hidrogénatom -,

azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Q, 35 X, Y és Z a tárgyi kör szerinti jelentésű, a reakcióval szemben közömbös oldószerben 1,0-1,5 ekvivalens oxidálószerrel oxidálunk, és a kapott vegyületet kívánt esetben

gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós 40 sójává alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként m-klór-perbenzoesavat, a reakcióval szemben közömbös oldószerként metilén-dikloridot vagy tetra-45 hidrofuránt alkalmazunk és a hőmérsékletet 0-25 °C-on tartjuk.

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4948 - KJK

90.3030.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató

15