200453. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzimidazol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
31 HU 200453 B 32 R11 és R12 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; vagy R9 és R11 együtt tetrametilén-csoportot képeznek és ez esetben R10 és R12 hidrogénatomot képvisel; vagy R9 és X együtt további szén-szén-kötést képeznek; vagy X jelentése klóratom, brómatom vagy -OR17 általános képletű csoport, ahol R17 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkanoilcsoport vagy valamely -CH2R19 általános képletű csoport, és R19 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-, 1-4 szénatomos alkoxi-(l-4 szénatomos alkil)-, 1-4 szénatomos alkoxi-(l-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkil)-, hidroxi-(l-4 szón atomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkil)-, hidroxi-(l-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkil)-, 1-4 szénatomos alkoxi-(l-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkil)-, hidroxi-(l-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkil)- vagy 1-4 szénatomos alkanoil-oxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoport; mimellett a molekula összeségében töltésnélküli vagy egyszerű pozitív töltésű és utóbbi esetben külső anion is jelen van) előállítására, azzal jellemezve, hogy R9 és R10 helyén hidrogénatomot és Ru és R12 helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy R9 és R11 együttes helyén tetrametilén-csoportot és R10 és R12 helyén hidrogénatomot ’és X helyén klóratomot vagy brómatomot vagy -OR17’ általános képletű csoportot és R17’ helyén hidrogénatomot vagy -CH2R19 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 és R19 jelentése a fent megadott), valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2, R3, R4, R6, R7, és R8 jelentése a fent megadott és R5’ hidrogénatomot képvisel) savas körülmények között valamely (III) általános képletű vegyülettel (mely képletben R9’ és R10’ jelentése hidrogénatom és R11’ és R12’ jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport; vagy R9’ és R11’ együtt tetrametilén-csoportot képeznek és R10’ és R12’ hidrogénatomot képvisel) és valamely (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben X’ jelentése klóratom, brómatom vagy valamely -OR17’ általános képletű csoport és R17’ hidrogénatomot vagy valamely -CH2R19 általános képletű csoportot képvisel és R19 jelentése a fent megadott); majd kívánt esetben egy kapott fenti (I) általános képletű vegyületet egy vagy több alábbi átalakításnak vetünk alá: (i) X helyén -OR17’ általános képletű csoportot és R17’ helyén hidrogénatomot vagy valamely -CH2R19 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű ve— gyületek előállítása esetén (ahol Rl, R2, R3, R4, R8, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 és R19 jelentése a fent megadott), egy X helyén klór- vagy brómatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol a többi szimbólum jelentése a fent megadott) valamely (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R17’ jelentése hidrogénatom vagy valamely -CH2R19 általános képletű csoport és R19 a fenti jelentésű); vagy (ii) R9 és X együttes helyén további szén-szén-kőtést tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R10, Ru, és Ru jelentése a fent megadott), egy X helyén -OR17” általános képletű csoportot és R17” valamint R9 helyn hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet (ahol a többi szimbólum jelentése a fent megadott) dehidratálunk; vagy (iii) X helyén -OR17’” általános képletű csoportot, R17’” helyén 1-4 szénatomoB alkanoilcsoportot vagy -CH2R19 általános képletű csoportot és R19 helyén 1-4 szénatomos alkanoil-oxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, és R12 jelentése a fent megadott), X helyén -OR17’ általános képletű csoportot, R17’ helyén hidrogénatomot vagy -CH2R19 általános képletű csoportot és R19 helyén hidroxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet '(ahol a többi szimbólum jelentése a fent megadott) acilezünk; majd a kapott terméket só vagy belső só alakjában izoláljuk és kívánt esetben egy belső sót gyógyászatilag alkalmas sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1, R2, R3 és R4 klóratomtól eltérő jelentésű, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinit eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R1 és R4 jelentése hidrogénatom és R2 és R3 fluor- vagy klóratomot képvisel vagy együtt -C-(CH3)2-CO-C(CH3)2-képletü 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 18
