200453. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzimidazol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
33 HU 200453 B 34 csoportot képeznek vagy R2 jelentése fluoratom vagy trifluor-metil-csoport és R3 hidrogénatomot képvisel, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás R2 helyén trifluor-metil-csoportot és R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képlett! vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R6 helyén hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R7 helyén metoxi- vagy etoxicsoportot és R8 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 5.- igénypont szerinti eljárás R7 helyén metoxicsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R9 és R10 jelentése hidrogénatom, Ru és R12 jelentése metilcsoport és X jelentése klóratom, hidroxil-, metoxi-, etoxi-, propoxi-, butoxi-, acetoxi-, 2-hidroxi-etoxi-, 2-metoxi-etoxi-, 2—(2— -hidroxi-etoxi)-etoxi-, 2-(2-metoxi-etoxi)-etoxi-, 2-[2-(2-hidroxi-etoxi)-etoxi]-etoxi- vagy 2-[2-(2-metoxi-etoxi)-etoxi]-etoxi-csoport vagy R9 és X együtt további szén-szén kötést képeznek, R10 jelentése hidrogénatom és Ru és R12 jelentése metilcsoport vagy R9 és Ru együtt tetrametiléncsoportot képeznek, R10 és R12 jelentése hidrogénatom és X metoxicsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekbe R9 és R10 jelentése hidrogénatom, Ru és R12 jelentése metilcsoport és X jelentése klóratom, hidroxil-, metoxi-, etoxi-, propoxi-, acetoxi-, 2-hidroxi-etoxi- vagy 2- -metoxi-etoxi-csoport vagy R9 és X együtt további szén-szén kötést képeznek, R10 jelentése hidrogénatom és Ru és R12 jelentése metilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R9 és R10 jelentése hidrogénatom, Ru és R12 jelentése metilcsoport és X jelentése etoxi-, acetoxi-, 2-hidroxi-etoxivagy 2-metoxi-etoxi-c8oport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2- -{[(2-/2-hidroxi-etoxi/-2-metil-propil)-tio]-metil}-4-metoxi-3-metil-1- [ 5- (trilf uor-metil )-2-.benzimidazolil]-piridinium-metánszulfonát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás intramolekulárisan deprotonált 2-{[(2-/2-hidroxi-etoxi/-2-metil-propil)-tio]-metil}-4-metoxi-3-metil-l-[5-(trifluor-metil)-2-benzimidazolil]-piridinium-kation előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4- -metoxi-2-{[(2-/2-metoxi-etoxi/-2-metil-propil)-tio]-metil}-3-metil-l-[5-(trifluor-metil)-2- -benzimidazolil]-piridinium-metánszulfonát előállításéra, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás intramolekulárisan deprotonált 4-metoxi-2-{[(2- -/2-metoxi-etoxi/-2-metil-propil)-tio]-metil}-3- -metil-l-[5-(trifluor-metil)-2-benzimidazolil]~ -piridinium-kation előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2- -{[(2-acetoxi-2-metil-propil)-tio]-metil}-4-metoxi-3-metil-l-[5-(trifluor-metil)-2-benzimidazolil]-piridinium-metánszulfonét előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2- -{[(2-acetoxi-2-metil-propil)-tio]-metil}-4-metoxi-3-metil-l-[5-(trifluor-metil)-2-benzimidazolil]-piridinium-klorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás intramolekulárisan deprotonált 2-{[{2-acetoxi-2- -metil-propil)-tio]-metil}-4-metoxi-3-metil-l-[5-(trilfuor-metil)-2-benzimidazolil]-piridinium-kation előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2- -{[ (2-etoxi-2-metil-propil)-tio]-metil}-4-metoxi-3-metil-l-[5-(trifluor-metil)-2-benzimidazolilj-piridinium-metánszulfonát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2- -{[(2-etoxi-2-metil-propil)-tio]-metil}-4-metoxi-3-metil-l-[5-(trifluor-metil)-2-benzimidazolil]-piridinium-klorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás intramolekulárisan deprotonált 2-{[(2-etoxi-2- -metil-propil)-tio]-metil}-4-metoxi-3-metil-l-[5-(trifluor-metil(-2-benzimidazolil]-piridinium-kation előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 19
