200450. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aroil-benzofurán és benzotiofén-ecetsav és propionsav-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
folytatjuk, míg az elegy hőmérséklete a lomr 15. példa bikban eléri a 95 °C-t (eközben a szükséghez képest vizet adagolunk az elegyhez, Tabletták előállítása hogy annak térfogatát 35 ml-en tartsuk). A 21 HU 200450 B 22 desztilláció befejeztével az oldatot szobahő-5 Alkotórészek: Mennyiség mérsékletre hűtjük, szűrjük, jeges vízzel. tablettánként, mg mossuk, a szűrőn maradt terméket és megszárítjuk. Ily módon 4,5 g 7-(4-metil-tio-benhatóanyag 200 zoil)-benzofurán-5-il-ecetsav-nátriumsót kakukoricakeményítő 50 punk, a 118-121 °C olvadáspontú trihidrát 10 tejcukor 145 alakjában. magnézium-sztearát 5 A fenti alkotóanyagokat alaposan összekeverjük és a keveréket 400 mg egyenkénti 12. példa súlyú, osztóhoronnyal ellátott tablettákká 15 sajtoljuk. 300 mg 7-(4-metil-tio-benzoil)-benzofurán-5-il-ecetsav 5 ml etil-alkohollal készített oldatát hidrogén-kloriddal telítjük. 24 óra 16. példa múlva az alkohol feleslegét vákuumban ledesztilláljuk és a maradékot szilikagélen kro-20 Injektálható oldat előállítása matográfiásan tisztítjuk. Ily módon 7-(4-me-til-tio-benzoil)-benzofurán-5-il-ecetsav-etil-Alkotórészek: észtert kapunk, amelynek olvadáspontja 111--,113 °C. hatóanyag 0,2 g 25 kálium-dihidrogén-foszfát puffer 13. példa (0,4 mólos oldat) 2 ml kálium-hidroxid (1 n oldat) Tablettázott gyógyszerkészítmények elóállitáamennyi szükséges 7 pH-hoz sa 30 desztillált steril vízzel feltöltve 20 ml-re Alkotórészek: Mennyiség tablettánként, mg 17. példa d,l-2-(7-benzoil-35 -benzofurán)-propionsav 25 Orális szuszpenzió előállítása kukoricakeményítő 20 tejcukor, porlasztással Orális beadásra alkalmas szuszpenziót az szárított 153 alábbi anyagokból állítunk elő: magnézium-sztearát 2 10 hatóanyag 0,1 g A fenti alkotóanyagokat alaposan összefumársav 0,5 g keverjük és a keveréket 200 mg egyenkénti nátrium-klorid 2,0 g súlyú, osztóhoronnyal ellátott tablettákká metil-parabén sajtoljuk. (p-hidroxi-benzoesav-45 -metilészter) 0,1 g granulált cukor 25,5 g 14. példa szorbit (70%-os oldat) 12,85 g Veeguni K (Vanderbilt Co.) 1,0 g Kapszulázott készítmény előállítása ízesítőszer 0,035 ml 50 színezék 0,5 mg Alkotórészek: Mennyiség desztillált vízzel kapszulánként, mg feltöltve 100 ml-re hatóanyag 100 tejcukor, porlasztással 55 18. példa szárítva 148 magnézium-sztearát 2 Helyi alkalmazásra szolgáló készítmény A fenti alkotóanyagokat összekeverjük és kemény zselatinkapszulákba töltjük. Hatóanyag 0,2-2 g 60 Span 60 2 g Tween 60 2 g ásványi olaj 5 g petrolátum (vazelin) 10 g metil-parabén 0,15 g 65 propil-parabén 13
