200185. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefalosporin-sók előállítására

HU 200185 B

21

22

lyén hidrogénatomot és R34 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, amelyekben Z jelentése R^-C csoport, R32 jelentése 4-R -1-piperazinil-csoport és R , R31, R33 és R34 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott

képletű

oxiimino)-acetil-amin<

dihidro-7-(4-R34-1 -piperazinil)-4-oxo-3-kinolinil]karbonil-oxi-metil]-cef-3-em-4-karbonsavak sói és e sók hidrátMelőállítására (mely keletben

R33 és R31 jelentése hidrogén- vagy halogénatom,;

R31 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilvagy 2-halogén-( 1-4 szénatomos alkil)-csoport; és

R34 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R2Ljelentése (d) általános képletű csoport, aholR" és R23 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport), azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, amelyekben R1 jelentése (2-amino-4-tíazolil)(R21-oxiúnino)-acetil-csoport, Z jelentése RC csoport. R32jelentése 4-R-l-piperazinil-csoport ésR ,R ,R33ésR34 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott

21. A 20. igénypont szerinti eljárás R22 és R23 helyén egyránt hidrogénatomot vagy metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (ü) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, amelyekben R1 jelentése (2-amino-4-tiazolil)(R21-oxiimino)-acetilcsoport,ésR21 karboxi-metil vagy karboxi-izopropilcsoportot képvisel.

22. A 21. igénypont szerinti eljárás R és R helyén hidrogén- vagy fluoratomot R31 helyén etilvagy 2-fluor-etil-csoportot és R34 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (lf) általános

piperazinil-csoport és R , R , R és R jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott.

23. A 22. igénypont szerinti eljárás R33 és R30 helyén fluoratomot és R31 helyén 2-fluor-etil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, amelyekben Z jelentése R30-C csoport és R , R31 és R33 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott.

24. A21. igénypont szerinti eljárás R33 helyén fluoratomot; R30 helyén hidrogénatomot; R31 helyén 2- fluor-etil-csoportot és R34 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képlepiperazinil-csoport és R , R , R és R jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott.

25. A 21. igénypont szerinti eljárás RÍ33Í7 helyén fluoratomot; R30 helyén hidrogénatomot; R31 helyén etilcsoportot és R34 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű kiinduló

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

lási anyagikat alkalmazunk, amelyekben Z jelentése R^-C cswort. R32 klentése^-R34-1 -piperazinil-csoport és R , R31, R33 és R34 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott.

26. A21. igénypont szerinti eljárás R33 helyen fluoratomot; R3* helyén 2-fluor-etil-csoportot; R30 helyén hidrogénatomot és R34 helyén metilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására. azzal jellemezve, hosv olyan (TI) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, amelyekben Z jelentése R^-C csoport, R jelentése 4-R -1 -piperazinil-csoport és R , R31, R33 és R34 jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott.

27. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6R-(6a,7ß)-3- [(1 -etil-1,4-dihidro-7-metiI-4-oxo-1,6-naftiridin-3-il) -karbonil-oxi-metil]-7-(fenoxi-acetil-amino)-cef-3- em-4-karbonsav-sók és ezek hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként 6R-(6ot,7ß)-3-[(l-etil-l,4-dihidro-7- metil-4-oxo-1,6-naftiridin-3-il)-karbonü-oxi-metil]- 7-(fenoxi-acetil-amino)-cef-3-em-4-karbonsavat alkalmazunk.

28. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6R-(6a,7ß)-3- [(5-etil-5,8-dihidro-8-oxo-l,3-dioxolo[4,5-g]kinolin- 7-il)-karlx>nil-oxi-metil]-7-(fenoxi-acetil-amino)-cef -3-em-4-karbonsav-sók és e sók hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános kiindulási anyagként 6R-(6a,7ß)-3-[(5-etil-5,8-dihidro-8-oxol,3-dioxolo[4,5-g]kinolin-7-il)-karíx>nil-oxi-metil]- 7-(fenoxi-acetil-amino)-cef-3-em-4-karbonsavat alkalmazunk.

29. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6R-(6a,7ß)(Z)-7-[(2-amino-4-tiazolil)-(metoxi-imino)-acetil-am ino]-3-[(l-etil-l,4-dihidro-7-metil-4-oxo-í,8-naftiridin-3-il)-karbonil-oxi-metil]-cef-3-em-4-karbonsavsók és e sók hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként 6R(6a,7ßHZ)-7-[(2-amino-4-tiazotil)-(metoxi-imino)acetil-amino]-3-[(l -etil-1,4-dihidro-7-metil-4-oxo-l,8-naftiridin-3-il)-karbonil-oxi-metil]-cef-3-em-4- karbonsavat alkalmazunk.

30. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6R-(6oc,7ß)(Z)-7-[(2-amino-4-tiazolil)-(metoxi-imino)-acetil-am ino]-3-[(5-etil-5,8-dihidro-8-oxo-13-dioxolo[4^-g]k inolin-7-il)-karbonil-oxi-metil]-cef-3-4-em-karbonsav-sók és e sók hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként 6R-(6a,7ß)-(Z)-7-[(2-amino-4-üazolil)-(metoxi-imi no)-acetil-amino]-3-[(5-etil-5,8-dihidro-8-oxo-l,3- dioxolo[4,5-g]kinolin-7-iI)-karbonil-oxi-metil]-cef-3 -4-em-karbonsavat alkalmazunk.

31. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6R-(6a,7ß)-3- [(l-etil-6-fluor-l,4-dihidro-7-(4-formil-l-piperazinil) -4-oxo-kinolin-3-il)-karbonil-oxi-metil]-7-(fenoxiacetil-amino)-cef-3-em-4-karbonsav-sók és e sók hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként 6R-(6a,7ß)-3- [(l-etil-6-fluor-1,4-dihidro-7-^4-formil-l -piperazinil) -4-oxo-kinolin-3-il)-karbonil-oxi-metil]-7-(fenoxiacetil-am ino)-cef-3-em-4-karbonsavat alkalmazunk.

32. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6R-(6a,7ß)-3- [(5-etil-5,8-dihidro-8-oxo-13-dioxolo[4,5-g]kinolin-7-il)-karbonil-oxi-metil]-7-(2-tienil-acetil-amino)-ce f-3-em-4-karbonsav-sók és e sók hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiin12