200185. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefalosporin-sók előállítására
HU 200185 B dulási anyagként 6R-(6a,7ß)-3-[(5-etil-5,8-dihidro- 8-oxo-1,3-dioxolo[4,5-g]kinolin-7-il)-karbonil-oximetil]-7-(2-tienil-acetil-amino)-cef-3-em-4-karbonsavat alkalmazunk. 33. A 1. igényont szerinti eljárás 6R-(6a,7ß)-3- [(l-etil-6-fluor-1 ,4-dihidro-7-(4-formil-1 -piperazinil) -4-oxo-kinolin-3-il)-karbonil-oxi-metU]-7-(2-tienilacetil-amino)-cef-3-em-4-karbonsav-sók és e sók hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként 6R-(6a,7ß)-3- [(1 -etil-6-fluor-1,4-dihidn>-7 -(4-formil-1 -piperazinil) -4-oxo-kinolin-3-il)-karbonil-oxi-metil]-7-(2-tienilacetil-amino)-cef-3-em-4-kflrbonsavat alkalmazunk. 34. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6R-(6a,7ß)-3- [(1 -etil-6-fluor-1,4-dihidro-7-( 1 -pirrolidinil)-4-oxokinolin-3-il)-karix>nil-oxi-metU]-7-(fenoxi-acetil-am ino)-cef-3-em-4-karbonsav-sók és e sók hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként 6R-(6a,7ß)-3-[(l-etil-6- fluor-l,4-dihidro-7-(l-pirroüdinil)-4-oxo-kinolin-3- il)-karbonil-oxi-metil]-7-(fenoxi-acetil-amino)-cef-3 -em-4-karbonsavat alkalmazunk. 35. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6R-(6a,7ß)(Z)-7-[(2-amino-4-tiazolil)-(metoxi-imino)-acetil-am ino]-3-[[l-etil-6-fluor-l,4-dihidro-7-(l-pirrolidinil)- 4oxo-ldnolin-3-il]-karbonil-oxi-metil]-cef-3-em-4- karbonsavsők és e sók hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy (ü) általános keletű kiindulási anyagként 6R-(6a,7ßHZ)-7-[(2-amino-4-tiazolil>(metoxi-imino)-acetil-amino]-3-[[l-etil-6-fluor-1,4- dihidro-7-(l-pirrolidinil)-4oxo-kinolin-3-il]-karhonil -oxi-metil]-cef-3-em-4-karbonsavat alkalmazunk. 36. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6R-(6ct,7ß>(Z)-7-[(2-amino-4-tiazolil)-(metoxi-imino)-acetil-am ino]-3-[[ 1 -etil-6-fluor-1,4-dihidro-7-(4-formil-1 -piperazinil)4-oxo-kinolin-3-il]-karbonil-oxi-metil]-cef -3-em-4-karbonsav-sők és e sók hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyaként 6R-(6a,7ß)-(Z)-7-[(2-amÜK>4-tiazolil)-(metoxi-imino)-acetil-amino]-3-[[l-etil-6-íluor-1,4KÍihidro-7-(4-formil-1 -piperazinil)-4-oxo-kino lin-3-il]-karbonil-oxi-metil]-cef-3-em-4-karbonsavat alkalmazunk. 37. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6R-(6a,7ß)-3- [(l-eül-6-íluor-1,4-dihidro-7-(4-tiomorfolinil)-4-oxo -kinoIin-3-il)-karbonil-oxi-metil]-7-(fenoxi-acetilamino)-cef-3-em-4-karbonsav-sók és e sók hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként 6R-(6a,7ß)-3-[(l-etil-6-fluor-1,4-dihidro-7-(4-tiomorfoIinil)-4-oxo-kinolin -3-il)-karbonil-oxi-metil]-7-(fenoxi-acetil-amino)-ce f-3-em-4-karbonsavat alkalmazunk. 38. Az 1. igénypont szerinti 6R-(6a,7ß)-3-[(l-etil-6-fluor-l,4-dihidro-4-oxo-7-(lH-pinx)l-l-il)-kinolin-3-il)-karbonil-oxi-metil]-7-(fenoxi-acetil-amino)-cef -3-em-4-karbonsav-sók és e sók hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként 6R-<6a,7ß)-3-[(l -etil-6-fluor-1,4- dihidro-4-oxo-7-(lH-pirrol-l-il)-kinolin-3-il)-karbo nil-oxi-metil]-7-(fenoxi-acetil-amino)-cef-3-em-4- karbonsavat alkalmazunk. 39. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6R-(6a,7ß)-3- [(5-(4-fluor-fenil)-5 ^-dihidro-8-oxo-13-dioxolo[4 JS -g]kinolin-7-il)-karbonil-oxi-metil]-7-(fenoxi-acetilamino)-cef-3-em-4-kaibonsav-sók és e sók hidrátjai 23 előállítására, azzal jellemezve, hogy (B) általános képletű kiindulási anyagként 6R-(6a,7ß)-3-[(5-(4- fluor-fenil)-5,8-dihidro-8-oxo-l,3-dioxok>[4,5-g]kinolin-7-il)-kaibonil-oxi-metil]-7-(fenoxi-acetil-amino)-cef-3-em-4-karbonsavat alkalmazunk. 40. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6R-(6a,7ß)(Z)-7-[(2-amino-4-tiazolil)-(metoxi-imino)-acetil-am ino]-3-[(l-etil-6-fluw-l ,4AlUüdn>-7-(4-tiomorfolinil) -4-oxo-kinolin-3-iI)-karix>nil-oxi-metil]-cef-3-em-4- karbonsav-sók és e sók hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként 6R-(6o,7ß)-(Z)-7-[(2-amino-4-tiazolil)(metoxi-imino)-acetil-amino]-3-[(l-etil-6-fluor-l,4- dihidro-7-(4-tiomorfdinil)-4-oxo-kinolin-3-il)-karbo nil-oxi-metil]-cef-3-em-4-karbonsavat alkalmazunk. 41. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6R-(6a,7ß>(Z)-7-[(2-amino-4-tiazolil)-(metoxi-imino)-acetil-am ino]-[(6,8-difluor-l-(2-fluor-etil)-1,4-dihidro-7-(4-me til-1 -piperazinil)-4-oxo-3-kinoliiül)-karbonil-oxi-me til]-cef-3-4-karbonsav-sók és e sók hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként 6R-(6a,7ßMZ)-7-[(2-amino-4- tiazolil)-(metoxi-imino)-acetil-amino]-[(63-<iifluorl-(2-fluor-etiI>l,4-dihidro-7-(4-metil-l-piperazinil)-4-oxo-3-kinolinil)-karbonil-oxi-metil]-cef-3-4-karbonsavat alkalmazunk. 42. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6R-(6a,7ß>(Z)-3-[[7-(3-amino-1 -pirrolidinil)-8-klór-1 -ciklopro pil-6-fluor-1,4-dihidró-4-oxo-kinolin-3-il]-karboniloxi-metil]-7-[(2-amino-4-tiazolil)-(karboxi-metoxiimino)-acetil-amino]-cef-3-em-4-kaibonsav-sók és e sók hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagként 6R-(6a,7ß> (Z)-3-[[7-(3-amino-1 -pirrolidinil)-8-kk5r- l-ciklopro pil-6-fluor- l,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-il]-karboniloxi-metil]-7-[(2-amino-4-tiazolil)-(karboxi-metoxiimino)-acetil-amino]-cef-3-em-4-kaibonsavat alkalmazunk. 43. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6R-(6a,7ß)(Z)-2-[[7-(3-amino-1 -pirroüdinil)-8-klór- 1-ciklopro pil-6-fluor-1,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-il]-karboniloxi-metil]-7-[(2-amino-4-tiazolil)-[(l-karbaxi-l-me til-etoxi)-imino]-acetil-amino]-cef-3-em-4-karbonsav-sók és e sók hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy 6R-(6a,7ß)-(Z)-2-[[7-(3-amino-l-pinDlidinil)-8-klór-1 -ciklopropü-6-fluor-1,4-dihidró-4-oxokinolin-3-il]-karbonil-oxi-metil]-7-[(2-amino-4-tiazolil)-[(l -karboxi-1 -metil-etoxi)-imino]-acetil-amino]-cef-3-em-4-karbonsavat alkalmazunk. 44. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6R-(6a,7ß)(Z)-3-[[7-(3-amino-1 -pinoüdinil941-klór- 1-ciklopro pil-6-fluor-l ,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-il]-karboniloxi-metil]-7-[(2-amino-4-tiazolil>(metoxi-imino)acetil-amino]-cef-3-em-4-karbonsav-sók és e sók hidrátjai előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű kiindulási anyagk6nt6R-(6a,7ß)-(Z)- 3-[[7-(3-amino-1 -pirrolidinil9-8-klór-1 -ciklopropil- 6-fluor-1,4-dihidro4-oxo-kinolin-3-il]-karbonil-oximetil]-7-[(2-amino-4-tiazolil)-(tnetoxi-imino)-acetilamino]-cef-3-em-4-karbonsavat alkalmazunk. 45. Az 1-44. igénypontok bármelyike szerinti eljárás M helyén nátrium-kationt tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és hidrátjaik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő (II) általános képletű vegyOletet nátrium-ionok leadására képes bázissal 24 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
