200183. lajstromszámú szabadalom • Eljárás beta-laktám antibiotikumok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
7 HU 200183B 8 Az előállítási példa száma A baktérium 2a 8 12a 15a 20 22 23 Cefalor Staph. 25470 128 64 >128 >128 128 >128 >256 >128 Staph. E. 25185 0,06 0,125 64 0,5 8 0,25 2 16 Enterococc 9790 8 32 32 64 32 64 >256 64 Entenx23±58 2 16 32 32 8 64 >256 32 Psdm. F41 >128 >128 >128 >128 >128 >128 >256 >128 Psdm. Walter >128 >128 >128 >128 >128 >128 >256 >128 P8dm. 7035 >128 >128 >128 >128 >128 >128 >256 >128 Psdm. 7451 >128 >128 >128 >128 >128 >128 >256 >128 Enercb. cl. 5605 >128 >128 >128 >128 >128 >128 >256 >128 Enercb. cl. 5744 128 S2 8 64 64 16 >256 8 Achroroh 2005 0,25 0.5 <0,06 2 0,25 0,5 0,5 0,25 Orálisan hatásos cefalospora-származékok MHK-értékei A fenti kórokozók, vagy ezek elegyei által okozott Ideális és/vagy szisztemikus megbetegedések kezelhetők és/vagy megakadályozhatok a találmány szerint előállított vegyületek alkalmazásával. 5 A találmány szerint előállított vegyületekkel az alábbiakban felsorolt betegségek javíthatók és/vagy gyógyíthatók például: légzőszervi megbetegedések és a garat megbetegedései, például Otitis, Pharyngitis, Pneumonia, Peritonitis, Pyelonephritis, Cysti- 10 tis, Endocarditis, szisztemikus fertőzések, Bronchitis, Arthritis, lokális fertőzések. A találmány szerint előállított gyógyászati készítmények a nem-toxikus, inert gyógyászatiig megfelelő hordozóanyagok mellett egy vagy több 15 találmány szerint előállított vegyületet tartalmaznak. A találmány szerinti készítmények adagolási egységekként is kiszerelhetők. Ez azt jelenti, hogy a készítményeket például tabletták, drazsék, kapszu- 20 Iák, pirulák vagy ampullák alakjában állíthatjuk elő, amelyeknek a hatóanyagtartalma az egységnyi adág törtrészének vagy többszörösének felel meg. Az adagolási egységek például 1,2,3 vagy 4 egységnyi adagot vagy 1/2,1/3 vagy 1/4 egységnyi adagot tar- 25 talmaznak. Az egységnyi adag előnyösen olyan mennyiségű hatóanyagot tartalmaz, amelyet egy alkalmazás során adagolunk be és amely általában a napi adag teljes mennyiségének, felének, harmadának vagy negyedének felel meg. 30 A nem-toxikus, inert gyógyászatiig megfelelő hordozóanyagok szilárd, félszilárd vagy folyékony hígítószerek. A töltőanyagok és a formulázási segédanyagok ismertek. Előnyös gyógyászati készítmények a tabletták, a 35 drazsék, a kapszulák, a pirulák, a granulátumok, a kúpok, az oldatok, a szuszpenziók és az emulziók, a paszták, a kenőcsök, a zselék, a krémek, az oldatok, a porok és a spray-k. A tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák és granu- 40 látumok a hatóanyagok) mellett a szokásos hordozóanyagokat tartalmazhatják. Ilyenek (a) a töltőanyagok, például a keményítő, a tejcukor, a nyers cukor, a glükóz, a mannit és a kovasav, (b) a kötőanyagok, például a karboxi-metil-cellulóz, az algi- 45 nátok, a zselatin, a poli(vinil-pirrolidon), (c) a ned vesség megtartását elősegítő anyagok, például a glicerin, (d) a szétesést elősegítő anyagok, például agar-agar, kalcium-karbonát és nátrium-karbonát^ (e) az oldódást gátló anyagok, például a paraffin^#) a felszívódást elősegítő anyagok, például a kvKverner ammónium-vegyületek, (g) a nedvesítö^zerek, például a cetil-alkohol, a glicerin-mon< jZfearát, (h) az adszorpciós szerek, például a kaoMn és a bentonit és (i) a síkosítóanyagok, példába talkum, a kalcium- és magnézium-sztearákása szilárd polietilénglikolok vagy az (a)—(ftíalatt felsorolt anyagok keverékei. j A tablettákat, dMzsen.at, kapszulákat, pirulákat és granulátumokat elláthatjuk a szokásos, adott esetben opakizáló szert tartalmazó bevonattal vagy burkolattal és úgy is előállíthatók, hogy a hatóanyagodat csak vagy előnyösen a gyomor-bél-traktus egy meghatározott részében, adott esetben késleltetetten adják le, ilyen esetekben beágyazó anyagként például polimereket vagy viaszokat alkalmazunk. A hatóanyagok) adott esetben egy vagy több megadott hordozóanyagokkal mikrokapszulázott formává is alakíthatod)A kúpok a hatóanyag(ok) mellett a szokásos vízoldható vagy vízben oldhatatlan hordozóanyagokat, például polietilén-glikolokat, zsírokat, így kakaóvajat és hosszú szénláncú észtereket (például 14 szénatomos alkoholnak 16 szénatomos zsírsavval képzett észterét) vagy ezek elegyét tartalmazhatják. A kenőcsök, paszták, krémek és zselék a hatóanyagok) mellett a szokásos hordozóanyagokat tartalmazhatják. Ilyenek például az állati és növényi olajok, viaszok, paraffinok, a keményítő, a tragant, a cellulóz-származékok, a polietilén-glikolok, a szilikonok, a bentonit, a kovasav, a talkum és a cink-oxid vagy ezek keverékei. A porok és a spray-k a hatóanyag(ok) mellett a szokásos hordozóanyagokat tartalmazhatják. Ilyen például a tejcukor, a talkum, a kovasav, az alumínium-hidroxid, a kalcium-szilikát és a poliamidporok és ezek keverékei. A spray-k ezeken kívül még hajtóanyagot, például klór-fluor-szénhidrogéneket is tartalmazhatnak. Az oldatok és az emulziók a hatóanyagok) mellett a szokásos hordozóanyagokat tartalmazhatják. 5
