200182. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új spiro-kinazolin-imidazolidin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

HU 200182 B

11

2. táblázat folytatása

12

A példa

Fizikai jellemzők ,

MS IR i)nninwx (cm*1): (m/e)

száma

R5R2

R3

R4

Hozam és 04).

: NMR spektrum (DMSO-dó) delta;

6.

H

CH3

H

57,4% 280 *C

260 (M4) 3200,1800,1720, 1650,1610

230 (3H,s), 2,79 (3H,s) 6,60-730 (3H, m), 8,94 (1H, s), 9,72 (1H, s), 1130 (1H, s).

7.

H-OCHzC

*-280’C

290 (M4) 3400,3180,3070, 1789,1715,1680 1642

2,76 (3H, s), 6,01 (2H, d, J=2Hz),6,45 (1H, s), 6^4 (1H, s), 6^4 (1H, s), 9,00 (1H, s), 9,74 (lH,s), 1130 (1H, s).

8.

H

a

CH3

50,1% 280 *C

294 (M4) 3250,3100,1780, 1730,1660,1600

230 (3H, s), Z80 (3H, s) 6,93 (lH,s), 7,10 (lH,s), 9Z0(lH,s), 10,11 (1H, s), (1,49 (lH,s)

9.

H

H

CH3O-270-272 *C276 (M4)

2,80 (3H,s), 3,77 (3H,s), 6,50 (lH,d,J=2Hz), 6,67 (1H, d, J=9HzJ=2Hz), 7,08 (lH,d, J=9Hz),

9,10 (lH,s), 10,00 (1H,S), 11,45 (1H.S).

10.

H

H

CH3

65% 280 *C

260 (M4) 3270,1780,1730, 1660,1604

231(3H,s),Z72 (3H,s), 6,60-7,00 (3H,m), 8,90 (lH,s), 9,76 (lH,s), 11,15 (lH,s).

11.

F

F

F

55,3% 280 *C

3250,3150,3020, 1800,1720

2,80 (3H,s), 7,07-7,40 (1H, m), 9,15 1720 (lH,s), 1035 (lH,s), 11,45 (lH,s).

ÍZ

F

H

H

50,2% 280 *C

264 (M4) 3300,3200,3050, 1800,1750,1710

2,80 (3H,s), 6,70-7,40 3H,m), 9,12 (lH,s), 10,00 1H,s),1138(1H,s).

13.

H

Br

H

50,4%

324 (M4) 3250,3100,1775, 280 *C 1730,1650,1600

2,79 (3H,s), 6,87 (lH,d, J*8Hz), 7,15 (1H, d, J=2Hz), 730 (1H, d, d, J=8Hz, J=2Hz), 9,12 (1H, s), 10,09 (lH,s), 1130 (lH.br).

11,50 (lH,br).

14.

CHjH

H

280 *C

260 (M4) 3300,2720,1742, 1720,1660,1612

2,17 (3H, s), 2,80( 3H, s), 6,6-7,0(2H,m), 7,1-73 (1H, m), 8,98 (1H, s).

15.

H

a

CH30-55% .280 *C

310 (M4)

2,74 (3H,s), 3,80 (3H,s), 638 (lH,s), 6,98 (lH,s), 8,99 (lH,s), 9,90 (1H,S), 1130(lH,s).

16.

H-COOC2C5

H

55,3% 280 *C

318 (M4) 3250,1795,1730, 1690,1616

1Z7 (3H, t, J=7 Hz), 2,78 (3H, s), 4,25 (2H, q, J=7Hz), 6,93 (lH,d,J=9Hz) 7,4-8,1 (2H, m), 9,09 (1H, s),

1036 (1H.S), 1133 (1H.S).

17.

H-CH-CH-COOC2HJ

H

280 ’C

344 (M4) 1795,1740,1678 1658,1615,1603

133 (3H, t, J=7Hz), Z76 (3H, s), 4,13 (2H, q, J=7Hz), 6,41 (1H, d, J=17Hz), 6,84

7