200180. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-piridin-származékok előállítására
HU 200180 B 12 mas sói az (I) általános képletű vegyületre leüt sók lehetnek. Az eliminációs reakciót szokásos módon végezhetjük, például az (Ii) általános képletű vegyületet vagy sóját bázissal, mint például alkálifém hidroxiddal (például nátriumhidroxiddal, káliumhidroxiddal stb.), alkálifém alkoxiddal (például nátrium-etoxiddal, kálium-t-butoxiddal stb.), szokásosan alkalmazod oldószerben (például kloroformban, metanolban, etanolban, dimetilszulfoxidban stb.), hűtés vagy melegítés mellett reagáltatjuk. 8- Eljárás A találmány szerinti (Ih) általános képletű vegyületet vagy sóját az (Ij) általános képletű vegyület vagy sója hármas szén-szén kötésének redukálásával állíthatjuk elő. Az eljárást szokásos módon hármas kötés kettőskötéssé történő redukciójára alkalmas reakcióval, például lindler katalizátort alkalmazó katalitikus hidrogénezéssel vagy hasonló módszerrel hajthatjuk végre. 9. Eljárás A találmány szerinti (Ik) általános képletű vegyületet vagy sóját az (If) általános képletű vegyület vagy karboxilcsoporton reaktív származéka vagy sója észterezési reakciójával állíthatjuk elő. Az (Ik) általános képletű vegyület alkalmas sói az (I) általán» képletű vegyületre megadott savaddíciós sók fehetnek. Az észtoezési reakciót az (If) általános képletű vegyületet vagy hidroxilcsoporton reaktív származékát vagy sóját szokásosan alkalmazott észterező szerrel, mint például kis szénatomszámú alkanollal (például metanollal, etanollal, propanollal, butanollal, t-butanollal, pentanollal, hexanollal stb.) az S. Eljárással megegyező módon reagáltatva végezhetjük. IQ. Eljárás A találmány szerinti (lm) általános képletű vegyületet vagy sóját az (H) általános képletű vegyület vagy sója alkilezési reakciójával állíthatjuk elő, amelynek során kis szénatomszámú alkilcsoportot vezetünk be a molekulába. Az (II) és (lm) általános képletű vegyületek alkalmas sói az (I) általános képletű vegyületre leüt savaddíciós sók lehetnek. A Ids szénatomszámú alkilcsoportot bevezető alkilezési eljárást az (II) általános képletű vegyületet vagy sóját szokásosan alkalmazott Ids szénatomszámú alkilezószerrel, mint például Ids szénatomszámú alkilhalogeniddel (például metiljodiddal, metilkloriddal, etilbromiddal, propiljodiddal, izopropilkloriddal, budljodiddal, t-butil-kloriddal, pentilbromiddal, hexiljodiddal stb.) vagy hasonló ágenssel szokásos oldószerben (például tetrahidrofuránban stb.) hűtés vagy melegítés mellett reagáltatva végezhetjük. 11. Eljárás Az (In) általános képletű találmány szerinti vegyületet vagy sóját az (H) általános képletű vegyület vagy sója acilezési reakciójával állíthatjuk elő. Az (In) általános képletű vegyület alkalmas sä az (I) általános képletű vegyületre megadott savaddíci-11 ós sók lehetnek. Az acilezési reakciót a (II) általános képletű vegyületet vagy sóját szokásos acilezőszerrel, mint például kis szénatomszámú alkán-karbonsawal (például hangyasavval, ecetsavval, propionsawal, butánsawal, izobutánsawal, pivalinsawal, hexánsavval stb.) ezek savhalogenid savanhidrid származékával vagy hasonló ágenssel szokásos oldószerben (például piridinben stb.) hűtés vagy melegítés mellett reagáltatva végezhetjük. 12. Eljárás Az (Ip) általános képletű találmány szerinti vegyületet vagy sóját az (Io) általános képletű vegyületből vagy sójából a karboxil-védőcsoportot eltávolítva állíthatjuk elő. Az (Io) általános képletű vegyület alkalmas sä az (I) általános képletű vegyületre megadott savaddíciós sók lehetnek. Az (Ip) általános képletű alkalmas sói az (I) általános képletű vegyületre megadott säe lehetnek. Az eliminációs reakciót a 4. Eljárás szerinti módon végezzük. 13. Eljárás Az (ír) általános képletű találmány szerinti vegyületet vagy sóját az (Iq) általános képletű vegyület vagy sója nitrocsoportjának redukálásával állíthatjuk elő. Az (Iq) és (ír) általános képletű vegyületek alkalmas sói az (I) általános képletű vegyületre megadott sók lehetnek. A reakciót a nitrocsoport aminocsoporttá történő redukciójára alkalmazott szokásos eljárással, például fém vagy sója (például ón, ón(II)klorid, vas, vas(II)klarid, vas(II) szulfát, cink stb.) kombinációjának alkalmazásával végezhetjük. 14. Eljárás Az (Is) általános képletű találmány szerinti vegyületet vagy sóját az )Ir) általános képletű vegyületbe vagy sójába am ino-védőcsoportot bevezetve állíthatjuk elő. Az (ír) és (Is) általános képletű vegyületek alkalmas sói az (I) általános képletű vegyületre megadott sók lehetnek. A reakciót úgy hajtjuk végre, hogy az (ír) általános képletű vegyületet vagy sóját amino-védőcsoport bevezetésére szokásosan alkalmazott reaktánssal, például kis szénatomszámú alkán-karbonsawal ennek savhalogenid és savanhidrid származékával, amelyek a fent leírtak tehernek; kis szénatomszámú alkil-haloformiáttal (például metil-klór-formiáttal, etil-klór-farmiáttal, propil-bróm-formiáttal, izopropil-klór-formiáttal, butil-bróm-formiáttal, t-butil- Idór-formiáttal, pentü-klór-formiáttal, hexil-klór-formiáttal stb); kis szénatomszámú alkán-szulfonil-halogeniddel (például metán-szulfonil-kloriddal, etánszulfonil-kloriddal, propán-szulfonil-bromiddal, izopropán-szulfonil-kloriddal, bután-szulfonil-bromiddal, t-bután-szulfonil-kloriddal, pentán-szulfonilkloriddal, hexán-szulfonil-kloriddal stb.); kis szénatomszámú alkilhalogeniddel, amely a fent megadott lehet; vagy hasonló ágenssel reagáltatjuk szokásosan alkalmazott oldószerben (például diklórmetánban, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
