200180. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-piridin-származékok előállítására

HU 200180 B

1. Eljárás (II)) vagy sója

2. Eljárás

(IH) vagy sója

(la) vagy sója (Ic) vagy sója

(Ib) vagy sója 3. Eljárás

dihidratálás

(IV) vagy sója 4. Eljárás

Wittig reakció

(Id) vagy sója (If) vagy sója

(le) vagy sója L_Eljárás

karboxil-védőcsoport eltávolítása

(lg) vagy sója

(If) vagy karb(V) N-szubsztituált

oxilcsoporton reaktív

amin vagy

származéka vagy sója

aminocsoporton reaktív származéka vagy sója

6. Eljárás

(Ih) vagy sója

7. Eljárás

halogénezés

(li) vagy sója

(lj) vagy sója

(Ii) vagy sója

hidrogénhalogenid

elimináció

ILEljárás (Ij) vagy sója

szén-szén hármaskötés redukciója

(Ih) vagy sója

ÜL Eljárás (If) vagy karboxilcsoporton reaktív származéka vagy sója

észterezés

(Ik) vagy sója

10. Eljárás (II) vagy sója

kis szénatomszámú alkilezési reakció

(lm) vagy sója

11. Eljárás (II) vagy sója

acilezés

(In) vagy sója

I2Jüjárás (Io) vagy sója

karboxil-védőcsoport eltávolítása

(Ip) vagy sója

13. Eljárás (Iq) vagy sója

nitrocsoport redukciója

(ír) vagy sója

14. Eljárás (ír) vagy sója

amino-védőcsoport bevezetése

(Is) vagy sója

15. Eljárás

(VI) vagy sója

(VII) vagy sója

(Id) vagy sója

16. Eljárás

(VIII) vagy karboxil(V) N-szubsztituált(It) vagy sója

csoporton reaktív

amin vagy

származéka vagy sója

aminocsoporton reaktív származéka vagy sója

17. Elárás(IX) vagy sója

nitrozócsoport

redukciója

(Iu) vagy sója

IS. Eljárás (ív) vagy sója

amino-védőcsoport

bevezetése

(Iw) vagy sója

ahol qz ál (alános képletekben R1, R2, R3, R4, R5, R6 és A jelentése a fent megadott

R . jelentése nitrocsoport szubsztituenst tartalmazó fenilcsoport,

R b jelentése aminocsöpört szubsztituenst tartalmazó fenilcsoport,

Re jelentése védett aminoc söpört szubsztituenst tartajmazó arilcsoport,

R2« jelentése amidált-karboxilcsoport,

Re jelentése aminocsopotí vagy védeít-aminocsoport,

55

60

65

Rx jelentése védett aminocsoport,

Rj jelentése védett-karboxilcsoport,

R.1 jelentése amidált-karboxilcsoport,

R jelentése 1-5 szénatom számú alkanoil-csoport, R8 jelentése észterezett karboxilcsoport,

R n jelentése nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoport, amely hidroxi-1-4 szénatomszámú alkilcsoport szubsztituenst tartalmaz,

Rn jelentése nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoport, amely 1-4 szénatomos alkoxi-1-4 szénatomos alkil-csoport szubsziitucnsi uuuűituu.,

R n jelentése nitrogénatomot tartalmazó heteroci-3