200180. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-piridin-származékok előállítására
HU 200180 B lusos csoport, amely aciloxi-1-4 szénatomos alil-csoport szubsztituenst tartalmaz, R N jelentése nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoport, amely védett-karboxilcsoport szubsztituenst tartalmaz, R'N jelentése nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos csoport, amely karboxilcsoport szubsztituenst tartalmaz, A1 jelentése 2-6 szénatomos alkenilcsoport, amely halogénatom szubsztituenst tartalmazhat, A:a jelentése 2-6 szénatomos alkenilcsoport, A'b jelentése 2-6 szénatomos alkenilcsoport, amely halogénatom szubsztituenst tartalmaz, A2 jelentése 2-6 szénatomos alkinilcsoport, és X jelentése hasadócsoport A védett amino-, illetve karboxilcsoportok védőcsoportjai az R , R2 és R3 definíciójánál megadottak; hasonlóan a fentemlített heterociklusos csoportok a megfeleld definícióknál megadottak lehetnek. Akiindulási anyagok közül néhány (TV) és (IX) általános képletű vegyidet új anyag, és ezek az 1. vagy 2. Előállítás szerinti eljárással vagy hasonló eljárással állíthatók elő. A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek alkalmas gyógy szerészetileg elfogadható sói a szokásos sók lehetnek. Például lehetnek fém sók, mint például alkálifém sók (például nátrium só, kálium só stb.) és alkáli földfém sók (például kálcium só, magnézium só stb), ammónium sók, szerves bázissal képzett sók (például trimetilaminnal, trietilaminnal, pitidinnel, pikolinnal, diciklohexil-aminnal, N,N’-dibenzil-etilén-diaminnal képzett sók, stb.), valamely szerves savval képzett sók (például acélát, trifluoracetát, maleát, tartarát, fumarát, metánszulfonát, benzolszulfonát, formiát, toluol-szulfonát stb.), valamely szervetlen savval képzett sók (például hidroklorid, hidrobromid, hidrojodid, szulfát, foszfát stb.), aminósawal képzett sók (például argininnel, aszparaginsawal, glutaminsawal képzett sók stb.) és hasonlók. A találmány szerinti eljárás fenti és továbbiakban történő leírásában alkalmazott rövidítéseket az alábbiakban részletesen értelmezzük. Alkalmas „1-5 szénatomszámú alkilcsoport lehet egyenes vagy elágazó szénláncú csoport mint például metilcsoport, etilcsoport, propilcsoport, izopropilcsoport, butil-csoport, t-butil-csoport pentil-csoport, vagy hasonló csoport, amelyek közül előnyös csoport az 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, és különösen előnyös a metilcsoport, az etilcsoport, a propilcsoport, és az izopropil-csoport. Alkalmas „2-6 szénatomszámú alkenil-csoport lehet egyenes vagy elágazó szénláncú csoport, mint például vinil-cso{XMt, 1 -metil-vinil-csoport, 2-metilvinil-csoport, 1-propenil-csoport, 2-propenil-csoport, 1-butenil-csoport, 2-metil-l-propenil-csoport, 13-butadienil-csoport, 1-pentenil-csoport, 4-pentenil-csoport, 1-hexenil-csoport, 1,4-hexadienil-c söpört, 5-hexenil-csoport és hasonló csoportok, előnyösen lehet 2-4 szénatomszámú alkenil-csoport, és különösen előnyösen lehet vinil-csoport, 1-metil-vinilcsoport, 2-metil-vinil-csoport és 13*butadienil-csoport Alkalmas „2-6 szénatomszámú alkinil-csoport lehet egyenes vagy elágazó szénláncú csoport, mint 5 például etinil-csöpört, 1 -propinil-csoport, 1-metiletinil-csoport, 2-butinil-csoport, 1 -propinil-csoport, 1-metil-etinil-csöpört, 2-butinil-csoport, 2-metíl-3- butinil-csoport, 2-pentinil-csoport, 1-hexinil-csoport, vagy hasonló csoport, előnyösen 2-4 szénatomszámú alkinil-csoport és különösen előnyösen etinil-csoport 1-4 szénatomszámú alkil-amino-csoport például a metil-amino-csoport, etil-amino-csoport, propil-amino-csoport, butil-amino-csoport, t-butil-amino-csoport stb., di-(l-4 szénatomszámú aHdl)-amino-csoport például a dimetil-amino-csöpört, dietil-aminocsoport, N-etíl-propil-amino-csoport, dibutil-aminocsoport, N-(t-butil)-pentil-amino-csoport stb. Alkalmas 1-4 szénatomszámú alkanoil-aminoc söpört például a formil-amino-csoport, acetil-amino-csöpört, propionil-amino-csoport, butiril-aminocsoport, izobutiril-amino-csoport stb, 1-4 szénatomszámú (alkoxi-karbonil)-amino-csoport például a (metoxi-karbonil)-amino-csoport, (etoxi-karbonil)amino-csöpört, (propoxi-karbonil)-amino-csoport, (t-butoxi-karbonil)-amino-csoport stb., 1-4 szénatomszámú alkoxil-karbonil( 1-4 szénatomszámú alkanoil)-amino-csoport például a ((metoxi-kaibonil)acetil)-amno-csöpört, ((etoxi-karbonil)-acetil>amino-csoport, (2-(propoxi-karbonil)-propionil)-aminocsoport, (4-(t-butoxi-karbonil)-butiril)-amino-csoport, (2-((butoxi-karbonil)-metil)-propianil)-arninocsoport stb., 1-4 szénatomszámú alkán-szulfonilamino-csoport például a metán-szulfonil-amino-csoport, etán-szulfonil-amino-c söpört, propán-szulfonilamino-csoport, bután-szulfonil-amino-csoport, t-bután-szulfonil-amino-csoport stb. A fenti „1-4 szénatomszámú alkanoil-amino-csoportok alkalmas szubsztituens(eke)t tartalmazhatnak, amelyek lehetnek például di-(l-4 szénatomszámú alkil)-amino-csoportok (például dimetil-amino-csoport, N-metil-N-etil-aminocsoport, dipropil-aminocsoport, di-t-butil-amino-csoport, piperidino-csoport, amely 1-4 szénatom szémú alkilcsoport szubsztituenst tartalmaz. Ilyen például a ((dimetU-amino)karbonil)-amino-csoport, (2-(dimetil-amino)-acetil)amino-csoport, (2-(N-metil-N-etil-amino)-acetil)amino-csoport, (2-(dimetil-amino)-propionil)-amino-csoport, (3-(dipropil-amino)-butiril)-amino-csoport, (2-((dimetil-amino)-metil)-2-metil-propionil)amino-csoport, (2-(2-metil-piperidino)-acetil>amino-csoport, (2-(2-etil-piperidino)-acetil)-amino-csoport, (3-(2-etil-piperidino)-butiril)-amino-csoport, (2-(4-etil-piperidino)-2-metil-propionil)-amino-csoport, (2-(piperidino-metíl)-2-metil-propionil)-amino-csoport stb.). A fenti „acil-amino-csoportok közül legelőnyösebb az ureido-csoport, az acetil-amino-csoport, a (2- (etoxi-karbonil)-acetil)-amino-csoport, a (2-(dimetilamino)-acetil)-amino-csoport, a (2-(2-etil-piperidino)-acetil)-amino-c söpört, a (metoxi-karbonil)-amino-c söpört, a (metán-szulfonil)-amino-csoport, a metil-amino-csoport és a dimetil-amino-csoport Előnyös 1-4 szénatomszámú alkoxi-karbonil-c söpörtök például a metoxi-karbonil-csoport, az etoxikarbonil-c söpört, a propoxi-karbonil-csoport, a butoxi-karbonil-c söpört, a t-butoxi-kaibonil-csoport stb. Alkalmas N-(l-4 szénatomszámú alkil-karbamoil-csoport például az N-metil-karbamoil-csoport, N-6 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
