200179. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(/meta-szubsztituált/-fenil-glicin-amido)-1-karba-1-detia-cefémek előállítására
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (22) Bejelentés napja: 1987.10.02. (21) 4452/87 (33) US (32) 1986.10.03. (31) 915 173 (11) Lajstromszám: 200179 B (51) Int Cl5 C 07 D 463/00 C 07 D 501/32 A 61K 31/435 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG (41) (42) 1988.05.30. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI (45) Megjelent 1990.04.30. HIVATAL (72) Feltalálók: Cooper Robin David Grey, Webber John Aim, Indnmapolú, Indian«, US (73) Szabadalmas: EH LiSy and Company, Indianapolis, Indiana, US (54) ELJÁRÁS 7-(/META-SZUBSZTITUÁLT/-FENIL-GLICIN-AMIDO)-14íARBA-1-DET1A-CEFÉMEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képlett! optikailag aktív vegyületek vagy gyógy szerészetileg elfogadható sóik előállítására, ahol az általános képletben Rí jelentése 1-4 szénatomszámú alkilcsoport A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy (Ai) a (II) általános képlett! vegyületből, ahol az általános képletben Q jelentése hidrogénatom vagy aminocsoport védőcsoport, 02 jelentése hidrogénatom vagy karboxilcsoport védőcsoport, azzal a feltétellel, hogy Q és Q2 jelentése egyszerre nem hidrogénatom, az aminocsoport és/vagy karboxilcsoport védőcsoportot eltávolítjuk, vagy (Az) a (ül) általános képlett! vegyületet, ahol az általános képletben Q2 jelentése a fent megadott, acilezzük, majd a keletkezett (II) általános képlett! vegyületről, amennyiben Q2 jelentése hidrogénatomtól eltérő karboxilcsoport védőcsoport és bármely jelenlévő aminocsoport védőcsoporttól eltávolítjuk; és kívánt esetben az (I) általános képlett! vegyidet racém keverékét reszolváljuk. R,-S0j-nh COOh a> QOOQi an) A leírás terjedelme: 10 oldd, 2 ábra HU 200179 B