200160. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenetanolamin-származékok, és hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
49 HU 200160 B 50 d) egy (IX) általános képletű, védócsoportokat tartalmazó vegyületról - a képletben Rl, R2, m, n és Ar jelentése az (I) általános képletnél megadottakkal megegyezik, R3, R5 és R6 védöcsoportokat vagy hidrogénatomot képvisel, feltéve, hogy ezek közül legalább az egyik védőcsoport - a védőcsoportokat eltávolítjuk, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületeket savaddiciós sóvá vagy szolváttá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984. 04. 18.) 2. Eljárás (I) általános képletű fenetanol-amin-származékok - a képletben m értéke 2-tól 7-ig terjedő egész szám, n értéke 1-től 6-ig terjedő egész szám, azzal a megkötéssel, hogy m + n értéke 4-tól 12-ig terjedő egész szám, Ar jelentése adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen halogénatommal, 1-3 szénatomos alkil- vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal, vagy egy -0(CH2)p0- képletű alkilén-dioxi-csoporttal - ahol p értéke 1 vagy 2 - helyettesített fenilcsoport, R1 és R2 jelentése hidrogénatom és savaddíciós sóik vagy szolvátjaik előállítására; azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R1 jelentése hidrogénatom, egy (II) általános képletű amint - a képletben R3, R5 és R6 jelentése hidrogénatom vagy védőcsoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy hidrogénné alakítható csoport - egy (III) általános képletű alkilezószerrel - a képletben m, n, R2 és Ar jelentése azonos az (I) általános képletnél megadottakkal, és L egy kilépő csoportot képvisel - vagy redukálószer jelenlétében egy (IV) általános képletű vegyülettel - a képletben R2, m, n és Ar jelentése azonos az (I) általános képletnél megadottakkal - alkilezünk, majd az adott esetben jelenlevő védócsoportokat eltávolítjuk, vagy b) egy (VI) általános képletű vegyületet - a képletben Ar jelentése azonos az (I) általános képletnél megadottal és X4 jelentése -(CH2)n-i- képletű csoport, R5 jelentése hidrogénatom vagy védócsoport, és X, X1, X2 és X3 közül legalább az egyik redukálható csoportot képvisel, éspedig X jelentése alkoxi-karbonil-csoport, XI jelentése karbonilcsoport, X2 jelentése -CH=N- vagy -CO-NH- csoport, X3 jelentése -C0-(CH2)«-i-, m szénatomszámú alkenilén- vagy alkiniléncsoport, míg a többi csoport jelentése a következő: X jelentése -CH2OR6 képletű csoport, XI jelentése -CH(CH)- képletű csoport, X2 jelentése -CHzNR3- képletű csoport, X3 jelentése -CRlR2(CHz)»-i- képletű csoport, ahol R6, R3, R2, R1 és m jelentése megegyezik az előbb megadottakkal - vagy egy védőcsoportokat tartalmazó származékát redukáljuk, majd az adott esetben jelenlevő védőcsoportokat eltávolítjuk, vagy c) egy (VII) általános képletű vegyületet - a képletben Z jelentése (b) vagy (c) képletű csoport, ahol L kilépő csoportot képvisel, R5 és Rs jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom vagy egy védócsoport - egy (VIII) általános képletű aminnal - a képletben Y1 jelentése hidrogénatom vagy katalitikus hidrogénezéssel azzá alakítható csoport, R1, R2, m, n és Ar jelentése megegyezik az (I) általános képletnél megadottakkal - reagáltatunk, majd az adott esetben jelenlevő védőcsoportokat eltávolítjuk, vagy d) egy (IX) általános képletű, védöcsoportokat tartalmazó vegyületról - a képletben Rl, R2, m, n és Ar jelentése az (I) általános képletnél megadottakkal megegyezik, R3, R5 és R6 védöcsoportokat vagy hidrogénatomot képvisel, feltéve, hogy ezek közül legalább az egyik védőcsoport - a védőcsoportokat eltávolítjuk, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületeket savaddiciós sóvá vagy szolváttá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 04. 18.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében m értéke 3 és n értéke 6; vagy m értéke 4 és n értéke 3, 4 vagy 5; vagy m értéke 5 és n értéke 2, 3, 4 vagy 5; vagy m értéke 6 és n értéke 2 vagy 3, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. 04. 18.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében m + n értéke 7, 8, 9 vagy 10, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. 04. 18.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében RA és R2 jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom vagy metilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. 04. 18.) 6. A 2-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Ar jelentése fenilcsoport, vagy egyszeresen, klór- vagy fluoratommal, metoxi- vagy metilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. 04. 18.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek - a képletben Rl és R2 jelentése a 2. igénypont szerinti, m értéke 3-tól 6-ig terjedő egész szám, n értéke 2-tól 6-ig terjedő egész szám, azzal a megkötéssel, hogy m + n értéke 7-tól 10-ig terjedő egész szám, Ar jelentése fenilcsoport, metil- vagy metoxicsoporttal, klór-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 27
