200160. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenetanolamin-származékok, és hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

51

HU 200160 B

52

vagy fluoratommal helyettesitett fenilcsoport - vagy savaddíciós sóik vagy szolvátjaik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. 04. 18.) 5

8. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anya- io gokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. 04. 18.)

9. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan

(I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében Rl és R2 jelentése hidrogénatom, m értéke 4 vagy 5, n értéke 15 2, 3 vagy 4 és Ar jelentése fenilcsoport vagy klór- vagy fluoratommal, metil- vagy metoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1983. 04. 20

18.)

10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-hidroxi-oC1-{[(6-/4-fenil-butoxi/-hexil)--amino]-metil>-1,3-benzol-dimetanol;

4-hidroxi-oCL-{[ (6-/3-fenil-propoxi/-he- 25

xil)-amino]-metil}-l,3-benzol-dimetanol;

4-hidroxi-oCl-{[(6-/2-fenil-etoxi/-hexil)--araino]-metil}-l,3-benzol-dimetanol;

4-hidroxi-cC1-{[(5-/4-fenil-butoxi/-pentil)-amino]-metil}-l,3-benzol-dimetanol; 30

4-hidroxi-oíu{[ (l-metil-6-/2-fenil-etoxi/-hexil)-amino]-metil}-l,3-benzol-dimetanol;

4-hidroxi-oCL-{[ (l-metil-5-/3-fenil-propoxi/-pentil)-amino]-metil)-l,3-benzol-dimetanol; 35

4-hidroxi-oC1-{[(l-raetil-5-/4-fenil-butoxi/-pentil)-amino]-metil}-l,3-benzol-dimetanol;

4-hidroxi-cCl-{[{l-etil-6-/2-fenil-etoxi/-hexil)-amino]-metil}-l,3-benzol-dimetanol; 40

oCL-{[(l,l-dimetil-6-/2-fenil-etoxi/-hexil)-araino]-metil}-4-hidroxi-l,3-benzol-dimetanol;

oí1{[(/6-(2-(4-fluor-fenil)-etoxi]-l-metil-hexil/-amino)-metil]}-4-hidroxi-l,3-benzol-dimetanol; 45

4-hidroxi-cC1-{[(6-/3-(4-metoxi-feriil)-propoxi/-l-metil-hexil)-amino]-metil}-l,3- -benzol-dimetanol;

4-hid roxi-cC1- {[ (1- me til-6-/4-f enil-b utoxi/-hexil)-amino]-metil}-l,3-benzol-dimetanol; 50

4-hidroxi-oCl-{[ (6-/2-(4-metil-fenil)-etoxi/-hexil)-amino]-metil}-l,3-benzol-dimetanol;

oCl-{[(6-/2-(3-klór-fenil)-etoxi/-hexil)--amino]-metil}-4-hidroxi-l,3-benzol-dimetanol;

4-hidroxi-cCl-{[(6-/2-(4-metoxi-fenil)-et- 55

oxi/-hexil)-amino]-metil}-l,3-benzol-dimetanol;

oC*-{[(6-/3-(4-fluor-fenil)-propoxi/-hexil)-amino]-metil}-4-hidroxi-l,3-benzol-dimetanol

60

és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1984. 04. 18.)

11. Az 2-10. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy az a) eljárásban az amin és a (III) általános képletű alkilezószer reakcióját szervetlen vagy szerves bázis vagy egy alkilén-oxid jelenlétében, oldószerben, szobahőmérséklet és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1984. 04. 18.)

12. Az 2-10. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy az a) eljárásban a (II) általános képletű amin és a (IV) általános képletű vegyület reakcióját hidrogén és szénhordozós fémkatalizátor és oldószerként alkalmazott, legalább egy alkohol és adott esetben viz jelenlétében 20 és 100 °C közötti hőmérsékleten, 9,8.104 9,8.105 Pa közötti nyomáson hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1984. 04. 18.)

13. Az 2-10. igénypontok bármelyike szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy az

a) eljárásban, amennyiben R3 és R4 közül az egyik vagy mindkettő hidrogénatomot képvisel, az amin (IV) általános képletű vegyülettel végzett alkilezését diborán vagy fémhidrid, valamint oldószer jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1984. 04. 18.)

14. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a

b) eljárásban olyan (VI) általános képletű

vegyületeket alkalmazunk, amelyeknek képletében az X3 és/vagy az X4 szubsztituensek egy szén-szén kettős vagy hármas kötést tartalmaznak, amelyeket hidrogén és katalizátor segítségével -CR^2- (CH2)«-i vagy-(CHz)n-i- képletű csoporttá redukálunk. (Elsőbbsége: 1984. 04. 18.)

15. A 2-10. igénypontok bármelyike szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy a c) eljárásban olyan (VIII) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében Y1 jelentése benzilcsoport és a reakciót alkohol, halogénezett szénhidrogén, helyettesített amid vagy éter és adott esetben bázis jelenlétében, szobahőmérséklet és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1984. 04. 18.)

16. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - ahol m, n, Ar, R1 és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti - vagy savaddiciós sóját vagy szolvátját a gyógyszerkészitésben szokásos hígító-, hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1984. 04. 18.)

.Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető"

R 4932 - KJK

28

90.2862.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató