200093. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tumorellemes gyógyászati készítmények előállítására
5 HU 200093 B 6 transzformált sojtvonalon vizsgáltuk. Ezen vizsgálatok során megállapítottuk« hogy transzformált és malignus proliferációjú sejtvonalak a találmány szerinti készítményekkel ÍO-^IO-® nagyságrendű hígításban kontaktgátlásba hozhatók« ugyanakkor a nem malignus vonalakat a készítmény osztódásukban nem befolyásolja. Egereken végzett állatkísérletek során megállapítottuk, hogy a tumorgátláshóz szükséges dózis 100 jug/testsúlykilogrammnál kisebb. Klinikai vizsgálatok kezdeti stádiumában megállapítható, hogy az ugyancsak általunk kidolgozott és a T/38443 sz. nyilvánosságrahozott magyar szabadalmi bejelentésben leirt diagnosztikai eljárással vizsgálva néhány hetes inhalálással vagy intravénás adagolással történő kezelés után a tumoros állapot jelentős regenerációja figyelhető meg. A fenti higitási tartományokban a találmány szerinti készítmények egyáltalán nem toxikusak; LDso-értékúk állatkísérletekben orálisan adagolva 15 mg/kg, tumorba adagolva 17 mg/kg, mig szövettenyészetekben a toxicitási határ í5 x 104 hígítás. Vizsgálataink során megállapítottuk, hogy a találmány szerinti készítmények feltétlenül tumorellenes hatással rendelkeznek, így a találmány szerinti készítmények általá-CnH3i-CO-NH-(CH2-CHz-NH)4-CO-Ci7H3i L C17H31-CO-NH-{CHí-CH2-NH)4-CO-C17H33 L O Cl7H33-CO-NH-(CH2-CH2-NH)4-CO-Cl7H33 0 0 Ci7H3i-CO-NH-(CH2-CHz-NH)3-CO-Ci7H3i L L C17H31-CO-NH- ( CH2-CH2-NH }3-CO-Cl7H33 L O Cl7H33-CO-NH-(CH2-CH2-NH)3-CO-Cl7H33 0 0 HzC ---- N 1 » HíC^ — W N ( CHî-CHz-NH l-CO-Z H2C C — W \ / N I (CH2-CH2-NH1-2CO-Z Ci7H3i-CO-NH-(CH2-CH2-NH)3-H L ban véve alkalmasak tumoros megbetegedések kezelésére, illetve tumoros sejtek és szövetek regenerálására. E készítmények nemcsak önmagukban alkalmasak terápiás kezelésre, hanem igen hasznos kiegészítői más technikáknak, például sebészeti beavatkozásoknak. Példa 1 mól Cm bontott zsírsav keveréket négynyakú, keverővel ellátott lombikba mérünk, 60 °C hőmérsékletre melegítjük, és gyors keverés mellett 1,1 mól amin-keveréket adunk hozzá (etilén-diamin, dietilén-triamin és trietilén-tetramin elegye, dietilén-triamin és trietilén-tetramin mólaránya; 1 : 2). A reakció során a hőmérséklet 85-90 °C hőmérsékletre emelkedik. Az elegyet nitrogénáramban 5 °C/perc sebességgel 165-170 °C-ra melegítjük, melynek során 140 °C-on megkezdődik a vizkilépés. A vizet kondenzáltatjuk és mérjük. Ezután az elegyet rövid ideig 200 °C-ra melegítjük, majd lehűtjük. A fenti eljárással az alábbi vegyűleteket állítottuk elő, és azokat tömegspektrometriás és NMR spektrometriás módszerrel azonosítottuk: M* : m/z = 713 M* : m/z = 715 M* : m/z = 717 M* : m/z = 670 M* : m/z = 672 M* : m/z = 674 M* : ra/z (W, Z) 695 (L, L) 697 (L, O) 699 (0, O) M* : m/z (W, L) 652 (L, L) 654 (L, 0) 656 (0, O) M* : m/z = 408 5 10 15 20 25 30 0
