200093. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tumorellemes gyógyászati készítmények előállítására
3 HU 200093 B 4 A fentiekben használt hosszúláncú alifás szénhidrogéncsoport 12-20 szénatomot és adott esetben legalább egy kettóskótést tartalmaz. A nyiltláncú vegyületekben, azaz, ahol X oxigénatom, a hosszúláncú alifás acilcsoport célszerűen a sztearinsavból, olajsavból vagy linolsavból vezethető le. A találmány szerinti gyógyászati készítményekben bármely I általános képletű vegyület, illetve azok közül legalább kettő vagy több elegye egyaránt alkalmazható hatóanyagként. Ugyancsak a hatóanyagok körébe tartoznak az I általános képleten külön nem feltüntetett, de a sztereokémiái megfon- 5 tolásokból természetesen létező szerkezetű izomerek is. Mint említettük, az I általános képletű vegyületek részben ismertek, vagy önmagukban ismert módszerekkel, például a követke- 10 zó reakciókkal állíthatók elő: Általános reakciósémák az előállításra (példák): R-COOH + H2N-CH2-CH2-NH-CH2-CH2-NH2------Ï zsírsav poliamin-------V R-CO-NH-CHz-CHí-NH-CHí-CHí-NHz + H2O amidopoliamin R-C \ OH zsirsav Hí-N-CHí ' I H-N-CH2 I CH2-CH2-NH2 poliamin N II R-C CH2 I CH2 + 2H2O I CH2-CH2-NH2 imidazolins7.ármazék Megjegyzendő, hogy vizes közegben egyensúly jön létre a nyilt láncú és a tautomer gyűrűs forma között. A találmány szerinti gyógyászati készítményeket a gyógyszerek formálására általánosan alkalmazott eljárásokkal állíthatjuk elő, oly módon, hogy egy vagy több I általános képletű vegyületet legalább egy gyógyászatiig elfogadott hordozóanyaggal keverünk. A találmány szerinti gyógyászati készítmények célszerűen intravénásán adagolhatók, történhet azonban a kezelés orális adagolással, vagy különösen célszerűen inhalálással is. Ez utóbbi célra a találmány szerinti vegyületet vagy több vegyület keverékének, vagy ezek inhalációs készítménye alakjának gőzét lélegeztetjük be a kezelendő személylyel. Az inhalációs kezelés esetén a göztérben azonban adott esetben nemcsak az I általános képletű hatóanyag, illetve hatóanyagok gázfázisa van jelen, hanem bizonyos bomlástermékek is. Ezen bomlástermékek az NR’”R’R” és H2N-[(CRR’y -NH)]X-H általános képlettel rendelkeznek, ahol R’” hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport vagy -(CH2)n-OH-csoport, és R’ és R” hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport. Ugyancsak jelen lehet bomlástermékként formaldehid is. A fentiekből következően értelemszerűen a találmány szerinti gyógyászati készítmény 35 elnevezés magában foglalja az olyan készítményeket is, melyekben 1 általános képletű vegyületek és azok bomlástermékei egyaránt hatóanyagként vannak jelen. A találmány szerinti hatóanyagok, illetve 40 készítmények a tumoros sejteket és egészséges sejteket egymás közötti kommunikációra késztetik, melynek következtében a sejtek újra tudomást szereznek környezetükről, a további sejtburjánzás megáll, és a szervezet 45 immunrendszere működésbe lép, a feleslegessé vált, immár nem tumoros sejteket a szervezet különféle védekező mechanizmusai révén elpusztítja. A találmány szerinti I általános képletű hatóanyagok keveréke különő- 50 sen előnyösnek bizonyult kísérleteink során a sejtek közötti információs és/vagy anyagáramlási csatornák sejtek közötti regenerálására illetve létrehozására, amely mind in vivo, mind in vitro történhet, és ennek során 55 a találmány szerinti hatóanyagot illetve készítményt, célszerűen a fenti keveréket a véráramon, nyirokrendszeren keresztül, orálisan és/vagy inhalációs technikával adagoljuk. 00 A találmány szerinti I általános képletű vegyületek és azok keverékeinek tumorellenes hatását állatkísérletekben, klinikai vizsgálatokban, in vitro szôvottenyészetekben, többek között leukémia vimst termelő 65 4
