200093. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tumorellemes gyógyászati készítmények előállítására
1HU 200093 B 2 A találmány tárgya eljárás tumorellenes gyógyászati készítmények előállítására, amely általában sérült információjú sejtek regenerációját biztosítja. A találmány szerinti gyógyászati készítmények hatóanyagai I általános képletú vegyületek, ahol R, Ri, X, Y, q és z a későbbiekben megadott. Ezen I általános képletú vegyületek az irodalomból túlnyomórészt ismertek, tgy például Przlem. Chem., 46 (8), 479-481 (1967) cikke N,N’-[etilénbisz(imino-etilén)]bisz-9,ll-oktadekadienoátot ismertet, mint kationos felületaktív szert. A 3 337 459 sz. USA szabadalmi leírás N,N'-[iminobisz(etilén-imino-etilén)]bisz( 10-oktadecénamid kenőanyagként történő felhasználását Írja le. A 929 397 sz. nagy-britanniai szabadalmi leírás N—{2—í 2— -(heptadecenil)-2-imidazolin-l-il]-etil}-oleamidot ismertet, poliepoxid-bituraen alkotórészeként. A J. Chem. Rés. Synop., 1981 (3) 84- -5 cikke, valamint a 2 546 180 sz. DE-OS N-{2-[2- ( 8-heptadecenil )-4,5-dihidro-lH-imidazol- l-il[etil ]-9-oktadecé n-amidot ismertet, mégpedig annak reakcióit, illetve ásványflotálásnál történő felhasználását. A 3 193 454 sz. USA szabadalmi leírás szerint az 1,1’-( imino-dietilén)-bisz[ 2- ( 8-heptadecenil)]-2- -imidazolin festékbevonatok alkotórésze. Sehol nem található azonban utalás ezen vegyületek bármely gyógyászati hatására. Az elmúlt közel 100 év alapvető változást hozott létre az emberi környezetben, elsősorban a kemizáció rohamos térhódítása révén. Sajnos ez a fejlődés igen kedvezőtlen jelenségeket is elindított, melyek közül egyik a rákos megbetegedések számának rohamos emelkedése. A rákkutatás jelen pillanatban egyike a legtágabb és anyagilag és szellemileg leginkább dotált kutatási területeknek. Az alapkutatások mellett természetesen számos kísérlet történt a tumoros megbetegedések bizonyos fajtáinak terápiás kezelésére. Számos esetben alkalmaznak sebészi beavatkozást, és emellett egyéb terápiás kezelést, mely lehet besugárzásos, kemoterápiás, stb. Ezen eddigi eljárások, illetve az irodalomból ismert kemoterápiás módszerek közös jellemzője, hogy bizonyos speciális tumorfajták esetén hoznak bizonyos eredményt. Ezideig általános módszert, mely általában véve tumoros sejtek regenerációjához vezet, nem sikerült találni. A tudomány mai állása szerint tumoros megbetegedések lényegében akkor gyógyíthatók, ha azokat egészen kezdeti stádiumban észlelik. Tekintettel a korai stádium nehéz felismerésére, a tumoros betegségek a mai napig a legnehezebben gyógyítható betegségek közé tartoznak. Általában a betegségek tüneti kezelése történik, mely esetben azonban a gyógyításra már kevés remény van. Feltétlenül szükség van ezért olyan készítményre, mely egyrészt a tumoros megbetegedések fellépésének megelőzésére is szolgálhat, másrészt kifejlett betegség esetén is megfelelő gyógyító hatást biztosit. Ezért a találmány célkitűzése olyan készítmény, mely mind tumoros megbetegedések fellépésének megelőzésére, mind a fellépő betegségek leküzdésére alkalmas. A találmány alapja az a felismerés, hogy a rákos folyamatok beindulásának oka a sejtek közötti korrekt információs és/vagy anyagáramlási lánc meghibásodása. Egészséges szervezetben a sejtek között állandó kommunikáció lép fel. A szervezetben jelentkező malignus folyamatok annak eredményei, hogy a sejtek közötti kommunikációs csatornák hiánya miatt a sejtek nem vesznek tudomást egymásról, elvesztik egymással való kapcsolatukat, és saját belső információjuk szerint osztódni kezdenek. Az osztódás káros mértékű és ez vezet a sejtburjánzáshoz. A rosszindulatú folyamatok során elszaporodott sejteket nem pusztítani kell, hanem a közöttük lehetséges kapcsolatot kell visszaállítani. A tumorsejtek szövetszerkezetének nem kóros szövetszerkezetté való visszaállításának egyedüli módja, ha a sejtek egymás közötti kommunikációját helyreállítjuk. A ráksejtek falain vélhetően fehérjeburok képződik, mely leárnyékolja a sejteket és a sejtek közötti kommunikációs csatornák képtelenek a működésre. Ezért vizsgálataink során olyan anyagot kerestünk, mely megbontja a fehérjeburkot, ezáltal a sejtek közötti kommunikációs csatornák létrejönnek, és a ráksejt megszűnik transzformált sejt lenni. A fenti célkitűzés megoldására olyan gyógyászati készítményt dolgoztunk ki, melynek hatóanyaga 1 általános képletú vegyület. X Y ti I R - C - N (CqHzqNH)* - Ri, (I) ahol a fenti képletben R hosszúláncú, telített, vagy legalább egy telítetlen kötést tartalmazó 12- -20 szénatomos alifás szénhidrogéngyók, Rí hidrogénatom vagy hosszúláncú telített vagy legalább egy telítetlen kötést tartalmazó 12-20 szénatomos alifás acilgyök, X oxigénatom, és Y hidrogénatom, vagy X és Y együttesen =N-CH2-CH2-csoportot alkot, z értéke 1-5, és q értéke 1-4. Mint látható, a fenti vegyületek egyenesláncú polimer amino-vegyületek, illetve ezek tautomerjei, abban az esetben, ha X és Y együttesen =N-CH2-CHr-csoportot alkot, azaz a vegyületen belül dihidro-imidazolgyűrű jön létre. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
