199877. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ANF-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszámi

199877 B

(51) IntCl5

jfiknik.

(22) Bejelentés napja: 1988.05.19. (21) (2544/88)

(30) Bejelentés elsőbbsége: US 1987.05.21., 1988.02.01.

C 07 K 7/02 A 61 K 37/64

magyar

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

(053,166,151,060) (40) Közzététel napja: 1989.01.30.

TALÁLMÁNYI

(45)Megadás meghirdetésének dátuma

HIVATAL

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.03.28.

(72) Feltalálók:

Berman Judd M., Hassman, Chester R, Cincinnati, Ohio, US, Pelton JohnT. Strasbourg, FR, Buck Stephen H., Cincinnati, Ohio, US

(73) Szabadalmas:

Merrel Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio, US

(54) Eljárás új AN F-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya szilárd fázisú szekvenciális vagy blokk eljárás új (1) általános képletű peptid előállítására.

Az (1) általános képletben Rí H-Ser-Ser-NH-csoport,

Xj és X3 metiléncsoport,

A8 Phe, A9 Gly, A10 Gly, An Arg, A12 Ile, A13 Asp, A14 Arg, Aj5 Ile, Aj6 Gly, A17 Alá, Aj8 Gin, A19 Ser, A20 Gly, A21 Leu, A22 Gly, AM Asn, A^ Ser, A26 Phe, A27 Arg, A28 Tyr, Y-NH2, ahol az - Ag-A9-A10-, -Ai5-A16-A17-, A16-A17-A18-, -A17- Ai8'Ai9', -A20-A2rA22- vagy az -A24-A25-A26- csoport közül valamelyik, vagy az -A8-A9-A10-, - AirAi8-A19-, -A20-A21-A22-, -A24-A25-A26-CS0- portok egy kétvegyértékű (41) általános képletű csoporttal vannak helyettesítve, ahol Z jelentése 3-9 szénatomszámú alkilén-csoport.

A találmány szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületek kóros folyadék, elektrolit, magas vérnyomás, intraocularis nyomás, renin vagy aldosteron homeostasis következtében létrejött betegségek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények hatóanyagaként felhasználhatók.

H 0

I I

C—C—Aj —Aj An Aj— A„ A,,

<»,)

I At*

<S>

(*>

1

(X»)

A«

A«

C-CH-NH-A|j—A^-—A|o —A |g —Á|f

A|*

I

A»«

I

Air—A„ 7

(<)

A leírás terjedelme: 9 oldal, 2 ábra

HU 199877 B