199867. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-szubsztituált pirimidin-nukleozidok előállítására
1 HU 199867 B 2 A következő példákban a hatóanyagként (I) általános képletű vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítását mutatjuk be. A példa Tabletta Hatóanyag 100 mg Laktóz 200 mg Keményítő 50 mg Poli(vinil-pirrolidon) 5 mg Magnézium-sztearát 4 mg 359 mg A tablettát a megadott komponensekből nedves granulálással, majd préseléssel kapjuk. B példa Szemcsepp Hatóanyag 0,500 g Nátrium-klorid, analitikai tisztaságú 0,900 g Tiomerzál 0,001g Desztillált víz, ad 100 ml pH 7,5 V. összetétel hatóanyag 250 laktóz 150 A vicéi 100 5 500 VI. összetétel (nyújtott hatású készítmény) A készítményt a komponensek povidon oldattal történő nedves granulálásával kapjuk, majd magnézium-sztearát hozzáadása után préseljük. mg/tabletta (a) hatóanyag 500 (b) hidroxi-propil-metil-cellulóz (Metocel K4M Premium) 112 15 (c) laktóz B.P. 53 (d) povidon B.P.C. 28 (e) magnézium-sztearát 7 700 A hatóanyag felszabadulásához 6—8 óra szükséges, teljes felszívódás 12 óra. D példa Kapszula C példa Tabletta A következő I és II összetételeket a komponensek povidon oldattal végzett nedves granulálásával, majd magnézium-sztearát hozzáadása után préseléssel kapjuk. I. összetétel_____________ mg/tagletta (a) hatóanyag (b) laktóz B.P. (c) povidon B.P. (d) nátrium-keményítő-glikolát (e) magnézium-sztearát II. összetétel (a) hatóanyag (b) laktóz (c) Avieel PH 101 (d) povidon B.P. (e) nátrium-keményítő-glikolát (f) magnézium-sztearát III. összetétel hatóanyag laktóz keményítő povidon magnézium-sztearát 250 210 15 20 5 500 250 150 60 15 20 5 500 250 26 9 12 3 300 250 26 9 12 3 300 100 200 50 5 4 359 A IV. és V. összetételeket az összekevert komponensek közvetlen préselésével kapjuk. Az V. összetételben alkalmazott laktóz közvetlen préselésre alkalmas. IV. összetétel________________ma/kapszula hatóanyag előzselatinozott keményítő NF15 250 150 400 25 I. összetétel A készítmény előállításához a C példa IV. öszszetételében megadott komponenseket összekeverjük és kétrészes kemény zselatin kapszulába töltjük. A II. összetételt hasonló módon állítjuk 30 össze. II. összetétel_________ (a) hatóanyag (b) laktóz B.P. 35 (c) nátrium-keményítő-glikolát (d) magnézium-sztearát mg/kapszula 250 143 25 2 420 40 45 50 55 III. összetétel (a) hatóanyag 250 (b) Macrogol 4000 BP. 350 600 A készítmény előállításához a Macrogol 4000 BP-t megolvasztjuk, a hatóanyagot az olvadékban diszpergáljuk és az olvadékot kétrészes kemény zselatin kapszulába töltjük. IV. összetétel_________________mg/kapszula hatóanyag 250 lecitin 100 Arachis olaj 100 A kapszula előállításához a hatóanyagot lecitinben és arachis olajban diszpergáljuk, majd a diszperziót lágy zselatin kapszulába töltjük. V. összetétel (nyújtott hatású készítmény) A nyújtott hatású kapszula készítmény előállításához az a, b és c komponenseket extruder se- 60 gítségével extrudáljuk, majd szferonizáljuk és szárítjuk. A száraz szemcséket a hatóanyag felszabadulását lassító membránnal (d) vonjuk be és kétrészes kemény zselatin kapszulákba töltjük. Az Összetételt mg/kapszula mértékegység- 65 ben adjuk meg. 10
