199866. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fluor-citidin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 199866 B 1 Sarcoma 180 tesztnél leírtak szerint végezzük el. Az eredményeket a 2. táblázat tartalmazza. A találmányunk szerinti eljárással előállítható vegyületek egyik képviselőjének (3. példa) hatását az S’-dezoxi-S-fluor-uridin aktivitásával a Meth A fibrosarcoma teszt szerint hasonlítjuk össze. A kísérlet eredményeit és az ürülék 8. napon végzett vizsgálata során nyert tapasztalatokat a 3. táblázatban foglaljuk össze. A táblázatból kitűnik, hogy a 3. példa szerint előállított vegyület erősebb tumorellenes hatást fejt ki, mint az 5’-dezoxi-5-fluor-uridin, ugyanakkor kevésbé toxikus. A kísérlet során a 3. példa szerinti vegyület nem okoz hasmenést, ami az 5’-dezoxi-5- -fluor-uridin adagolásának gátját képezi. 2. táblázat Meth A fibrosarcoma ellen kifejtett tumorellenes hatás vizsgálata egéren Tesztvegyület (példa sorszáma) Dózis x 7 mmól/kg/nap Gátlás (%) 1 1.5 50 3.0 72 3 1.5 86 3.0 79 14 1.5 66 3.0 94 16 0.8 38 1.5 58 18 1.5 51 3.0 91 19 1.5 3 3.0 64 20 1.5 53 3.0 84 21 0.8 17 1.5 60 22 1.5 42 3.0 42 23 0.8 56 1.5 64 25 1.5-6 3.0 34 26 1.5 37 3.0 58 w' 27 ’ 1.5 58 Tesztvegyület (példa sorszáma) Dózis x 7 mmól/kg/nap Gátlás <%) 3.0 91 28 1.5-13 3.0-13 29 1.5 49 3.0 92 30 1.5 55 3.0 58 31 1.5 55 3.0 84 34 1.3 75 2.6 92 36 1.5 53 3.0 92 37 1.5 59 3.0 86 40 0.8 41 1.5 57 44 1.5 38 3.0 66 45 1.5 49 3.0 71 46 1.5 51 3.0 66 47 1.5 29 3.0 59 48 0.8 42 1.5 72 49 1.5 58 3.0 76 52 0.8 41 1.5 51 53 1.5 48 3.0 85 54 1.5 55 , 3.0 85 57 1.5 28 3.0 56 59 1.5 23 3.0 80 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
