199864. lajstromszámú szabadalom • Eljárás makrolid származékok előállítására
(19) Országkód: SZABADALMI (11) Lajstromszám: HU LEÍRÁS 199864 B (51) Int Cl5 i 0 (22) Bejelentés napja: 1987.03.26. (21) (1328/87) (30) Bejelentés elsőbbsége: (846.446) 1986.03.31. US (40) Közzététel napja: 1987.09.28. C 07 H 17/08 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI (45)Megadás meghirdetésének dátuma HIVATAL a Szabadalmi Közlönyben: 1990.03.28. (72) Feltalálók: Tao Eddie Vi-Ping, Vicenzi Jeffrey Thomas, Indianapolis, Indiana, US (73) Szabadalmas: Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US (54) Eljárás makrolid származékok előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás az (1) általános képletű, a C — 20 szénatomon helyettesített aminocsoporttal szubsztituált származékok előállítására. Az (1) általános épletben R jelentése (4) általános képletű csoport, R3 és R4 közül az egyik 1-6 szénatomos alkilcsoport és a másik hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, vagy az R3 és R4 csoport szomszédos nitrogénatommal együtt 5 — 7 szénatomszámú, egy nitrogénatomot tartalmazó telített gyűrűt alkot, és 1 — 4 szénatomszámú alkilcsoporttal van szubsztituálva, vagy az R3 és R4 csoport a szomszédos nitrogénatommal 2-aza-bicikio[3.2.2j-nonan-3-il-csoportot alkot, R1 jelentése (5) képletű csoport, és R2 jelentése hidroxilcsoport vagy (8) képletű csoport. Az (1) általános képletű vegyületeket a (2) általános képletű aldehidek (3) általános képletű amináló reagenssel hangyasav jelenlétében végzett reduktív alkinálásával állítjuk elő. o A leírás terjedelme: 4 oldal, 1 ábra HU 199864 B
