199843. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált N-demetil-azidoetilmorfin-származékok előállítására
(19) Országkód HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám 199843 B SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY (22) Bejelentés napja: 1985. 12. 27. (21) (4970/85) (51) (41) (42) Közzététel napja: 1988. 03. 28. NSZOs C07D 489/00 A61K 31/485 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 03. 28. (72) Feltalálóik): (71) Szabadalmas: dr. KNOLL József Budapest 20% Alkaloida Vegyészeti Gyár, dr: MAKLEIT Sándor 18% Tiszavasvári, HU dr. BERÉNYI Sándor Debrecen 18% dr. HOSZTAFI Sándor Monostorpályi 18% dr. FÜRST Zsuzsa 7,5% dr. KNOLL Berta Budapest 7,5% KISS Géza 6% GYULAI Barnabásné Debrecen, HU 5% (54) ELJÁRÁS N-SZUBSZTITUÁLT-N-DEMETIL-AZIDOETILMORFIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű N-szubsztituált N-demetU-azidoetilmorfin-származékok előállítására - ahol Rí jelentése normál propil-, allil-, ß-fenil-etil- vagy ciklopropil-metil-csoport - oly módon, hogy a) az azido-etilmorfint brómciánnal vagy klórhangyasav- észterekkel N-demetilezik, majd a kapott N-demetil-azido- etilmorfint alkilezik, vagy b) a dihidroetilmorfint brómciánnal vagy klórhangyasav- észterekkel vagy azodikarbonsav-dietilészterrel N-demetilezik, majd az N-demetil-dihidroetilmorfint N-alkilezik és a (II) általános képletű N-szubsztituált N-demetil-dihidro-etilmorfint para-toluol-szulfonsav-kloriddal vagy metánszulfonsav-kloriddal reagáltatják és a tozil- vagy mezilésztert ezt követően nátrium- aziddal Sn2 reakcióba viszik. A vegyületek morfinantagonisták és anorexiás hatásúak. A leírás terjedelme: 8 oldal, 1 ábra
