199811. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aromás gyűrűvel kondenzált oxazepin- és tiazepin-származékok előállítására

(19) Ország kód

SZABADALMI

(11) Lajstromszám

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

(22) Bejelentés napja: 1983. 09. 29. (21) (4018/84)

Bejelentés elsőbbsége: (33) US

(32) 1982. 09. 30.

1983. 08. 29.

(31)431 500 527 559

(41) (42) Közzététel napja: 1989. 01. 30.

199811

(51)

NSZO5

C07D 267/12 C07D 267/14 C07D 281/08 C07D 281/10 C07D 498/04 C07D 513/04

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 03. 28.

B

(72) Feltalálóik):

CALE Albert Duncan Mechanicsville, Virginia, US

(73) Szabadalmas:

A.H. Robins Company, Inc. Richmond, Virginia, US

(54) ELJÁRÁS AROMÁS GYŰRŰVEL KONDENZÁLT OXAZEPIN- ÉS TIAZEPIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű gyógyszerintermedier-vegyületelet és savaddíciós sóik előállítására, melyek képletében

A olyan aromás vagy heterociklusos gyűrű, melynek két szénatomja az oxazepin- vagy tiazepin-molekularészhez is tartozik, s amely lehet benzol-, naftalin- vagy piridingyűrű a négy lehetséges helyzet bármelyikében, kivéve a pirido[2,3-f]-vegyületeket, és a piridingyűrű adott esetben szubsztituálva van egy halogénatommal vagy egy kis szénatomszámú alkilcsoporttal, a benzolgyűrű pedig egy halogénatommal, kis szénatomszámú alkxi-, nitro- vagy trifluor-metilcsoporttal lehet szubsztituálva,

E oxigén- vagy kénatom,

B oxigén- vagy kénatom, ha X klóratom vagy brómatom, és B jelentése oxigénatom, ha X cianocsoport,

R kis szénatomszámú alkil-, 4—6 szénatomos cikloalkil- vagy fenil-(kis szénatomszámú alkil)-csoport,

n 1 vagy 2;

X klóratom, brómatom vagy cianocsoport.

Az eljárás során egy (IVb) képletű vegyületet halogéneznek, a kapott savhalogenidet vagy annak szabad bázisát ciklizálják, majd Kívánt esetben a kapott vegyületet szulfurálószerrel vagy alkálifém-cianiddal reagáltatják, vagy egy (Id) képletű vegyületet szulfurilkloriddal reagáltatnak.

(CHt)„-X

0)

(IVb)

(Id)

3

A leírás terjedelme: 24 oldal, 5 ábra

19981