199799. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új piridil-etil-amin-származékok és az ezeket tartalmazó, az állatok teljesítményét növelő készítmények előállítására
1 HU 199799 B 2 ként 2-fluor-piridin- 5-aldehidet és (XIII) általános képi etil izonitrilként 3-(4- metoxi-fenil)-2-propil-izonitrilt alkalmazunk, a reakció az m) reakcióvázlat szerint megy végbe. A (XII) általános képletű aldehidek előállítását a b) eljárásnál már ismertettük. A (XII) általános képletben az R1, R2, R3 szubsztituensek előnyösen az (I) általános képletnél megadott előnyös jelentésűek. Külön megemlítjük a következő (XII) általános képletű vegyületeket: 2-klór-piridin-4-aldehid, 2,6-diklor-piridin-4-aldehid, 2-amino-piridin-5-aldehid, 2-amino-3-klór-piridin-5-aldehid, 2-klór-3-amino-piridin-6-aldehid, 2,4-diklór-3-amino-piridin-6-aldehid. A (XIII) általános képletű izontrilek ismertek [I. Ugi és munkatársai, Angew. Chem. 77 (1965), 492] vagy ismert eljárásokkal analóg módon állíthatók elő. A R7-R9 és X szubsztituensek előnyös jelentései megegyeznek az (I) általános képletnél megadott előnyös jelentésekkel. Példaként megemlítjük a következő (XIII) általános képletű vegyületeket: (Xin) általános képletű vegyületek R7 R8 X Y R9 H CH3-CH2- -4-COOCH3 H CH3-CH2- -4-OCH2COOCH3 Az eljárást ügy folytatjuk le, hogy a (XII) általános képletű vegyületet kétszeres moláris mennyiségű (XIII) általános képletű izonitrillel és ecetsavval reagáltatjuk hígítószerben. A reakciót 0 °C és 150 °C közötti hőmérsékleten folytatjuk le. Előnyösen normál nyomáson dolgozunk. Hígítószerként minden inert szerves oldószert alkalmazhatunk. Ilyenek különösen az adott esetben halogénezett alifás vagy aromás szénhidrogének, így a pentán, a hexán, a ciklohexán, a benzol, a toluol, a metilén-klorid, a kloroform, a klór-benzol, továbbá az éterek, így a dietil-éter és a tetrahidrofurán, valamint a nitrilek, így az acetonitril és a benzonitril. A találmány szerint előállított hatóanyagok alkalmasak állatok teljesítményének a növelésére, a növekedés elősegítésére és meggyorsítására, a tej és a hústermelés elősegítésére és meggyorsítására, valamint a takarmányhasznosítás és a húsminőség javítására és a hús/zsír aránynak a hús javára történő eltolására. A hatóanyagokat alkalmazhatjuk a haszonállatoknál, tenyészállatoknál, díszállatoknál és hobbi-állatoknál. A haszon- és tenyészállatokhoz tartoznak az emlősállatok, így a szarvasmarhák, a sertések, s lovak, a birkák, a kecskék, a házinyulak, a nyulak, a dámvadak, a prémes állatok, így a nerc, a csincsilla, a szárnyasok, így a tyúkok, a pulykák, a livák, a kacsák, a galambok, a halak, így a ponty, a pisztráng, a lazac, az angolna, a compó, a csuka, a hüllők, így a kígyók és a krokodilok. A díszállatok és a hobbiállatok közé tartoznak emlősállatok. így a kutyák, a macskák, a madarak, így a papagájok, kanárimadarak, a halak, így a díszhalak és az akváriumi halak, például az aranyhalak. A hatóanyagokat az állatok nemétől függetlenül alkalmazhatjuk minden növedési és termelési fázisban. A hatóanyagokat előnyösen az intenzív növekedési és termelési fázisban alkalmazzuk. Az intenzív növededési és termelési fázis állatfajtánként egy hónaptól 10 évig terjedhet. Az állatoknál a kívánt hatás eléréséhez szükséges hatóanyag mennyisége a hatóanyagok előnyös tulajdonságai következtében széles határok között változhat. Ez általában mintegy 0,001-50 mg/kg, különösen 0,01-5 mg/kg testsúly mennyiség naponta. A hatóanyag megfelelő mennyiségét és az adagolás időtartamát különösen az állat fajtája, kora, neme, egészségi állapota, a tartása és a takarmányozása határozza meg és ezt a szakember könnyen meg tudja határozni. A hatóanyagokat az állatoknak ismert módon adagoljuk. Az adagolás módja különösen az állatok fajtájától, viselkedésétől és egészségi állapotától függ. Az adagolás történhet orálisan vagy parenterálisan megfelelő készítmény formájában vagy pedig tiszta formában. Az orális készítmények lehetnek porok, tabletták, granulátumok, boluszok, valamint takarmányok, takarmánypremixek, az ivóvízzel beadagolásra kerülő készítmények. Az orális készítmények a hatóanyagok 0,01 ppm és 100 % közötti, előnyösen 0,01 ppm és 1 % közötti mennyiségben tartalmazzák. A hatóanyagokat alkalmazhatjuk egyszer vagy pedig alkalmazhatjuk azokat a teljes növekedési fázisban vagy ennek csak egy része alatt időszakosan vagy folyamatosan. Folyamatosan alkalmazás esetén a hatóanyagot naponta szabályos vagy szabálytalan időközökben egyszer vagy többször adagoljuk. A készítményekben a hatóanyagok jelen lehetnek egyedül vagy pedig más, a teljesítményt elősegítő hatóanyagokkal, ásványi takarmányokkal, nyomelemekkel, vitaminokkal, nitrogént szolgáltató, nem fehérje típusú vegyületekkel, színezékekkel, antioxidánsokkal, aromaanyagokkal, emulgeátorokkal, folyóképességet növelő anyagokkal, konzerválószerekkel és sajtolást elősegítő anyagokkal együtt. A teljesítmény növekedését elősegítő további hatóanyagok a következők: például antibiotikumok, így tilozin és virginiamicin, ásványi takarmányanyagok, például dikalciumfoszfát, magnézi umoxid, nátrium-klorid, nyomelem-vegyületek, például vas-fumarát, nátrium-jodid, kobalt- klorid, réz-szulfát, cink-oxid, vitaminok, például A vitamin, D3 vitamin, E vitamin, B vitamin, C vitamin. A nitrogént szolgáltató nem fehérje jellegű vegyületek a következők: például biure, karbamid. A színezék lehet például karotinoid, így citránaxantin, zeaxantin, kapszantin. Az antioxidáns például etoxikvin, butil-hidroxi-toluol. Az aromaanyag például vanilin. Az emulgeátor például tejsac-észter, lecitin. A folyóképességet növelő anyag például nátriumsztearát, kalcium- sztearát. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 6
