199797. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fluormetoxifenil-dihidropiridin és a vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

\ ■>

"\tr

(19) Országkód

SZABADALMI

(11) Lajstromszám

HU

LEÍRÁS

199797 B

k

(22) Bejelentés napja: 1988. 11. 04. (21) (5712/88)

(51)

IQf

Bejelentés elsőbbsége: (33) 1987. 11. 04.

(32) DE

(31) P 37 37 341.2

NSZO5 C07D 24/90 A61K 31/44

(41) (42) Közzététel napja: 1989. 06. 04.

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 03. 28.

(72) (71) Feltalálóik): (73) (72) (71) Szabadalmas:

Dr FRANCKOWIAK, Gerhard Wuppertal Bayer AG Leverkusen, DE

STOLTEFUSS, Jürgen Haan Dr BECHEM, Martin Dr GROSS, Rainer Wuppertal Dr KAYSER, Michael Leverkusen Dr HEBISCH, Siegbert Oberhausen Dr SCHRAMM, Matthias Köln, DE

(74) Képviselő:

Danubia Szabadalmi Iroda Budapest

(54) ELJÁRÁS ÚJ FLUOR-METOXI-FENIL-DIHIDROPIRIDINEK ÉS A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek - ahol

R jelentése hidrogén- vagy fluoratom - adott esetben optikailag aktív formában történő előállításra.

A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy

a) egy (II) általános képletű aldehidet és (III) képletű nitroacetont vagy (IV) általános képletű Knovenagelkondenzációs termékét, ahol R jelentése a fenti, és (V) általános képletű amino-krotonsavészert adott esetben inert oldószer jelenlétében reagáltatnak, vagy

b) egy (VI) általános képiétű dihidropiridint, ahol R jelentése a fenti, adott esetben reakcióképes (VII) általános képletű dekanollal, ahol

Y jelentése hidroxilcsoport vagy aktiváló csoport, például halogénatom vagy -0-SC>20-(CH2)9-CH3 - ismert módon adott esetben reakcióképes savszármazékon keresztül reagáltatnak.

A találmány kiterjed az (I) általános képletű vegyületek és vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, különösen vérnyomást befolyásoló pozitív inotróp hatású készítmények előállítására.

A leírás terjedelme: 12 oldal, 5 ábra

H3C— CO -CHj-NOj

CH3 -C-CH- C00 - (CH2)9-CH3 NH2

(V)

(VI)

H3C— (CHj)g —Y (vu)

3

X

1997