199794. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidinszármazékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 199794 B

2

7. Táblázat

(1/4) képletű vegyületek

Példa

száma Y

Op.fC)

Szerkezeti képlet Elemanalízis (C. H. N.) számított: (felső oszlop) mért:

(alsó oszlop)

*H NMR

100 (63) képletű

162-165

C27H31N3O3S.2HCL

(DMSO-de) 1,7-2,4 (6H, m) 2,33 (3H, s)

.3H2O

2,7-3,9 (9H, m) 7,25 (2H, d, J=8)

csoport

53,64 6,50 6,95 53,73 6,14 6,74

7,36 (2H, d, J=8) 7,76 (2H, d, J=8) 7,89 (2H, d, J=8) 7,99 (2H, d, J=6) 8,86 (2H, d, J=6) 11,01 (1H, brs) 11,20 (1H, br)

101 (64) képletű

192-195

C27H31N3O3S.2HCI

(DMSO-dé) 1,8-2,1 (4H, m) 2,33 (3H, s)

.O.2H2O

2,73 (3H, s) 2,2-3,9 (9H, m) 7,24

csoport

58,52 6,07 7,58 58,55 6,02 7,40

(2H, d, 1=8)

7,64-7,81 (2H, m) 7,75 (2H, d, J=8) 7,89 (2H, d, J=8) 8,31 (1H, t, J=

7) 10,77 (1H, brs) 11,20 (1H, br)

8. Táblázat

(1/5) képletű vegyületek

Példa

Y

Op.: fC)

Szerkezeti képlet

*H NMR

102

(65) képletű

156-157

C20H27N3O2S 64,31 7,29 11,25

(DMSO-dő) 0,9-2,0 (5H, m) 2,90 (3H, s) 7,18 (1H, dd, J=7,5) 7,02 (4H, s)

103

csoport

(66) képletű csoport

•

202-204

64,48 7,22 11/21

C23H32N204S.(C00H)2

57,50 6,56 5,36 57,17 6,50 5,35

7,53 (1H, brd, J=7) 8,28 (2H, m)

GtC.

(DMSO- dó) 1,2-2,0 (5H, m) 2,91 (3H, s) 3,67 (3H, s) 3,69 (3H, s) 6,56-6,90 (3H, m) 7,06 (4H, s) etc.

9. Táblázat

(1/6) képletű vegyületek

Példa

Y

Op. CC)

Szerkezeti képlet

*H NMR

száma

Elemanalízis

133-134

C20H25N3O3S

(DMSO-dó) 1,0-2,4 (4H, m) 2,4-3,8

104

(67) képletű csoport

61,99 6,50 10,84

(9H, m) 3,12 (3H, s) 7,22-7,42 (3H, m) 7,48 (1H, dt, J=8, 2) 7,98 (2H, d,

61,87 6,47 10,72

J=8) 8,43 (2H, m)

189-191

C21H27N3O3S.2HCI

(DMSO-d6) 2,72 (3H, s) 3,15 (3H, s)

105

(68) képletű

53,16 6,16 8,86

7,37 (2H, d, J=8) 7,71 (1H, d, J=

csoport

52,88 6,10 8,77

8) 7,75 (1H, d, J=8) 8,04 (2H, d, J=8) 8,31 (1H, t, J=8) 10,55 (1H, s) 11,40 (1H, br) stb.

23