199794. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidinszármazékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 199794 B

2

10. Táblázat (1/7) képletű vegyületek

Példa

Y

Op. CQ

Szerkezeti képlet

'h nmr

száma

Elemanalízis

182-184

C19H23N3O3S

(CDCI3-CD3OD) 2,0-2,32 (2H, m)

106

(67) képletű

61,11 6,21 11,25

2,4-3,2 (8H, m) 3,06 (3H, s)

csoport

61,13 6,25 11,08

3,72-4,08 (1H, m) 7,16-7,38 (3H, m) 7,60 (1H, dt, J=8,2) 7,92 (2H, d, J=8) 8,37 (2H, m)

151-153

C20H25N3C>3S.2(COOH)2

(DMSO- de) 2,47 (3H, s) 3,14 (3H, s)

107

(69) képletű

50,79 5,15 7,40

7,13 (2H, d, J=7) 7,32 (2H, d, J=

csoport

50,76 5,09 7,19

8) 7,65 (1H, t, J=7) 8,00 (2H, d, J=8) etc.

142-143

C22H28N2O5S

(DMSO-de) 1,8-2,2 (2H, m) 2,4-3,5

108

(70) képletű

61,09 6,52 6,48

(8H, m) 3,11 (3H, s) 3,70 (3H, s)

csoport

61,02 6,53 6,43

3,72 (3H, s)

3,80-4,08 (1H, m) 6,60-6,90 (3H, m) 7,27 (2H, d, J=8) 7,94 (2H, d,

J=8)

11. Táblázat (1/8) Dialkil vegyületek

Példa

száma

Y

Op. (“C)

Szerkezeti képlet Elemanalízis

‘h NMR

109-(CH2)3CH3

201-204 -257 (bomlik)

C21H34N2O3S.HCI 58,50 8,20 6,50 58,65 8,07 6,43

C27H42N2O3S

(DMSO-de) 0,65-1,10 (6H, m) 1,05-2,30 (12H, m) 2,60-3,95 (9H, m) 2,99 (3H, s) 7,48 (2H, d, J=8) 7,96 (2H, d,

J=8) 10,45 (1H, brs)

(DMSO-de) 0,63-2,40 (26H, m)

110

(71) képletű csoport

63,43 8,50 5,48 63,31 8,38 5,19

2,60-4,00 (9H, m) 2,97 (3H, s) 7,57 (2H, d, J=8J 8,05 (2H, d, J=8) 9,95 (1H, brs)

,CH3

138-141

C2lH30N2O3S.(COOH)2

(DMSO-de) 1,63 (3H, s) 1,97 (3H, s)

111-CH2-Cn

CH2

57,47 6,72 5,83 57,68 6,80 5,38

1,60-2,13 (4H, m) 2,50-3,78 (5H, m) 3,04 (3H, s) 3,43 (2H, s) 4,28 (2H,

s) 4,67-4,90 (2H, m) 5,08 (2H, s) 5,38 (2H, brs) 7,47 (2H, d, J=8) 7,92 (2H, d, J=8)

12. Táblázat (1/9) képletű vegyületek

Példa

Y

Op.

CQ

Molekula

képlet

Elemanalízis: számított: (felső oszlop) mért:

(alsó oszlop) C H N

NMR

112.

(72) képletű csoport

193

C21H25CIN2O3S

.HCl

55,14 5,23 6,12 (90MHz, DMSO-de) S: 1,23-2,23 (4H, m), 55,40 5,62 6,16 2,42-3,91 (9H, m), 3,13 (3H, s),

2,12-2,49 (6H, m), 8,00 (2H, d, J=8,4)

113.

(73) képletű csoport

205

C22H28N2S3O

.HCl

60,47 6,69 6,41 60,33 6,63 6,52

(90MHz, DMSO-de) 8: 1,63-2,20 (4H, m), 2,30 (3H, s), 2,61-3,90 (9H, m), 3,12 (3H, s), 6,96-7,25 (4H, m), 7,34 (2H,