199794. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidinszármazékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 199794 B

2

Példa

Elemanalízis

(C. H. N.)

*HNMR (90 MHz ha másképp nincs

száma

Szerkezeti

számított:

Y Op. CQ képlet

(felső oszlop) mért:

(alsó oszlop)

megadva)

87

(57) képletű csoport

54,17

5,80

16,95

m) 3,10 (3H, s) 3,22 (3H, s) 3,42 (3H, s) 4,36 (2H, t, J=7) 7,28 (2H, d, J=

8) 7,94 (2H, d, J=8) 8,03 (1H, s)

238-240

C26H2óN203S

69,93

5,87

6,27

(CDC13) 1,60-1,92 (4H, m) 2,50-3,18

88

(58) képletű

69,59

5,93

6,27

(5H, m) 3,07 (1H, s) 4,87 (1H, s)

csoport

7,19 (2H, d, J=8,8) 7,20-7,40 (4H, m) 7,59-7,76 (4H, m)-(CH2)3CH3 259-262

Cl7H2<jN203S

54,45

7,27

7,47

(DMSO-dó) 0,93 (3H, t, J=7)

89

.HC1

54,45

7,12

7,40

1,07-2,35 (8H, m) 2,60-3,95 (7H, m) 3,12 (3H, s) 7,32 (2H, d, J=8)

7,99 (2H, d, J=8) 10,22 (1H, brs)-260 (bomlik)

C20H30N2O3S

57,87

7,54

6,75

(DMSO-dó) 0,162-2,43 (15H, m) 2,60-3,95

90

(59) képletű

.HCl

57,62

7,41

6,54

(7H, m) 3,12 (3H, s) 7,33 (2H, d, J=8)

csoport

8,00 (2H, d, J=8) 10,43 (1H, brs)-CH2C-CH3 221-224

Cl7H24N203S

54,74

6,77

7,51

(DMSO-dő) 1,80-2,38 (4H, m) 1,88 (3H, s)

91

CH2

.HCl

54,81

6,75

7,50

2,60-3,80 (5H, m) 3,09 (3H, s)

3,61 (2H, s) 4,19 (2H, s) 7,24 (2H, d, J=8) 7,90 (2H, d, J=8) 10,32 (1H, brs)-CH2COOEt 159-162

C17H24N2O5S

49,76

5,73

6,11

(DMSO-dő) 1,21 (3H, t, J=7) 1,38-2,02

92

.(COOH)2

50,11

5,71

6,14

(4H, m) 2,50-3,78 (5H, m) 3,08 (3H, s) 3,61 (2H, s) 4,11 (2H, q, J=7)

6,95 (2H, brs) 7,22 (2H, d, J=8)

7,88 (2H, d, J=8)-CN 205-207

Ci4Hi7N303S

54,71

5,57

13,67

(DMSO-dő) 1,5-2,0 (4H, m) 2,95-3,70

93

54,61

5,51

13,51

(5H, m) 3,08 (3H, s) 7,21 (2H, d, J=8) 7,88 (2H, d, J=8) 10,22 (1H, brs-CH2CN 178-180

Ci5Hi9N303S

56,06

5,96

13,07

(DMSO-dö) 1,4-2,0 (4H, m) 2,2-3,6 (5H,

94

55,78

5,83

12,83

m) 3,12 (3H, s) 3,74 (2H, s) 7,33 (2H, d, J=8) 8,02 (2H, d, J=8)-(CH2)3CN 201-203

CnH23N303S

52,91

6,27

10,89

(DMSO-dé) 1,7-2,4 (4H, m) 2,4-4,0

95

.HCl

52,80

6,13

10,68

(11H, m) 3,12 (3H, s) 7,36 (2H, d, J= 8) 8,02 (2H, d, J=8) 10,48 (1H, brs) 10,9 (1H, br)

194-196

.Et

~(CH2)2-N

Ci9H3iN303S

48,68

6,33

7,40

(DMSO-d6) 1,16 (6H, t, J=7) 1,4-2,0

96

.2(COOH)2

48,60

6,40

7,32

(4H, m) 3,80 (3H, s) 7,22 (2H, d, J=8)

Et

7,92 (2H, d, J=8) etc.

198-202

C2oH3iN303S

50,25

6,15

7,33

(DMSO-dö) 1,3-2,0 (10H, m) 2,4-3,6

97

(60) képletű

,2(COOH)2

50,15

6,13

7,21

(13H, m) 3,08 (3H, s) 7,21 (2H, d, J=

csoport

8) 7,84 (2H, d, J=8) III

217-219

Ci9H29N304S

46,12

5,99

7,01

(DMSO-dő) 1,6-2,1 (4H, m) 3,12 (3H, s)

98

(61) képletű

.2(COOH)2

46,18

6,10

6,77

7,30 (2H, d, J=8) 7,07 (2H, d, J=8)

csoport

.1.3H20

etc.

223-225

C2iH33N303S

51,10

6,35

7,15

(DMSO- dé) 1,3-2,4 (12H, m) 3,12 (3H, s)

99

(62) képletű

.2(COOH)2

51,38

6,53

7,54

6,29 (2H, d, J=8) 7,96 (2H, d, J=8)

csoport etc.

22