199794. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidinszármazékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 199794 B

2

Elemanalízis

számított:

Példa

Molekula

(felsőbszlop)

*HNMR 8 (90 MHz ha nincs másképp

száma

Y képlet (op. *0

mért:

(alsó oszlop)

C H N

megadva)

C19H24N4O3S

55,40

5,82

12,93

(DMSO- d6) 1,5-2,1 (4H, m) 2,2-3,8 (9H,

77

(48) képletű

.1/2 (COOH)2

55,13

5,82

12,75

m) 3,11 (3H, s) 7,30 (2H, d, J=8)

csoport

(195-196)

7,96 (2H, d, J=8) 8,43-8,63 (3H, m)

C22H24N4O5S

51,35

5,37

10,89

(DMSO- de) 1,8-2,2 (4H, m) 2,66 (3H, s)

78

(49) képletű

.HCI.I.2H2O

51,30

5,27

10,70

3,10 (3H, s) 4,84 (2H, s) 7,32 (2H, d,

csoport

(210-bomlik)

J=8) 8,00 (2H, d, J=8) 8,68 (1H, s)

C18H22N4O5S

53,19

5,46

13,78

10,41 (1H, s) 12,5-13,5 (1H, br)

(DMSO- de) 1,4-2,0 (4H, m) 2,30 (2H, m)

79

(69) képletű

(232-234)

53,25

5,44

13,78

2,88 (2H, m) 3,10 (3H, s) 3,20 (2H, s)

csoport

C23HV26N3O3S

56,61

6,19

8,61

5,45 (1H, s) 7,28 (2H, d, J=8)

7,95 (2H, d J=8)

(100MHz, DMSO-de) 1,8-2,2 (4H, m) 3,12

80

(50) képletű

.Ha.l.5H20

56,63

5,85

8,42

(3H, s) 6,9-7,15 (2H, m) 7,15-7,45

csoport

(165-167)

(4H, m) 7,63 (1H, dd-szerű, J=6, 2) 7,99 (2H, d, J=8) 10,5 (1H, br) 10,97 (1H, brs) stb.

C23H25N3O5S

60,64

5,53

9,22

(DMSO- de) 1,64 (4H, m) 2,14 (2H, m)

81

(51) képletű

(204-205)

60,71

5,56

9,24

2,5-3,6 (5H, m) 3,10 (3H, s) 3,71 (2H,

csoport

C23H25N3O3S

55,65

5,48

8,46

t, J=7) 7,28 (2H, d, J=8) 7,85 (4H, s) 7,93 (2H, d, J=8)

(400MHz, DMSO-de) 2,02 (4H, m) 3,11

82

(52) képletű

.2HC1

55,76

5,57

8,59

(3H, s) 3,30 (2H, m) 3,50-3,70 (3H, m)

csoport

(-205 bomlik)

4,68 (2H, s) 7,31 (2H, d, J=8,8)

7,70 (1H, t, J=6,8) 7,82-7,88 (2H, m) 7,98 (2H, d, J=8,8) 8,07 (1H, d, J= 8,3) 8,10 (1H, d, J=8,8) 8,53 (1H, d, J=8,3) 10,42 (1H, s) 10,83 (1H, br)

C23H25N3O3S

54,27

5,62

8,25

(100MHz, DMSO-de) 1,7-2,4 (4H, m)

83

(53) képletű

.2HC1.0.7H20

54,10

5,54

8,09

3,12 (3H, s) 7,30 (2H, d, J=8)

csoport

(-205 bomlik)

7,68-8,44 (6H, m) 9,19 (1H, brs) 9,48 (IH, d, J=l) 10,47 (1H, s) 11,6 (1H, br)

Példa

száma

Szerkezeti

Elemanalízis (C. H. N.) számított:

1HNMR (90 MHz ha másképp nincs

Y Op. (°C) képlet

(felső oszlop) mért:

(alsó oszlop)

megadva)

176-179 C21H24N4O3S

84 (54) képletű .2HC1 csoport

220-222 C21H24N4O3S

85 (55) képletű .2HC1 csoport

255-257 C21H24N4O3S

86 (56) képletű csoport

171-173 C22H28N6O5S

51,96 5,40 11,54

51,96 5,40 11,54 51,74 5,41 11,29

61,15 5,86 13,58

61,10 6,00 13,29

54,09 5,78 17,20

(DMSO-de) 1,8-2,4 (4H, m) 3,12 (3H, s) 4,63 (2H, s) 7,32 (2H, d, J=8) 7,45 (1H, m) 7,95 (4H, m) 8,57 (1H, s)

9,00 (1H, d, J=7) etc.

(400MHz, DMSO-dő) 1,75-2,20 (4H, m)

3,11 (3H, s) 3,20-3,90 (5H, m)

4,50 (2H, s) 7,31 (2H, d, J=8,5)

7,97 (2H, d, J=8,5) 8,07 (1H, d, J=

9,3) 8,20-8,32 (2H, m) 8,46 (1H, s)

9,14 (1H, s) 10,42 (1H, s) 11,6 (1H, br) (DMSO-de) 1,69 (4H, m) 2,0-3,6 (5H, m)

3,09 (3H, s) 3,75 (2H, s) 7,12 (2H, dd, J=6, 3) 7,28 (2H, d, J=8) 7,50 (2H, dd, J=6, 3) 7,95 (2H, d, J=8) (DMSO-dé) 1,4-2,0 (4H, m) 2,0-3,6 (7H,

21