199794. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidinszármazékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 199794 B

2

Példa R1 R3 X~~

Y

Op.

Molekula

Elemanalízis:

(*C)

képlet

számított: (felső oszlop)

NMR

mért:

'

(alsó oszlop)

C H N

63. C2

H5- H

9 (19) képletű-C- csoport

(2H, s), 7,30 (2H, d, 1=8), 7,94 (2H, d,

J=8), 8,30 (2H, d,

J=6), 8,% (2a d,

J=6), 10,41 (1H, s,

D2O csere), 11,5-12,5 (1H, széles, D2O csere) C22H28N2O3S. 58,07 6,87 6,16 (lOOMHz, DMSO-cfc) 8:

HCI.H2O 57,57 6,55 6,49 1,20 (3H, t, J=7),

1,6-2,2 (4H, m),

3,20 (2H, 1, J=7),

7,2-7,6 (6H, m),

7,96 (2H, d, J=8),

10,4 (1H, széles,

D2O csere)

5. Táblázat

(1/3) képletű vegyületek

Példa R2 Y Op.:

Molekula

Elemanalízis:

ce)

képlet

számított: (felső oszlop)

NMR

mért:

(alsó oszlop)

C

H N

64. -OH (37) képletű 208

C19H23N3O3S.

49,35

5,45 9,09

(lOOMHz, DMSO-dö) 8: 1,8-2,2 (4H,

csoport

2HC1

49,30

5,39 8,95

m), 3,15 (3H, s), 4,64 (2H, s), 6,78 (2H, m), 7,95 (1H, d, J=8), 8,27 (2H, d, J=6), 8,97 (2H, d, J=6), 10,55 (1H, s, D2O csere), 12,1 (2H, széles, D2O csere)

65. -OH (19) képletű 240

C21H26N2O4S.

56,68

6,27 6,29

(lOOMHz, DMSO-dő) 8: 1,8-2,2 (4H,

csoport

HCl.1/3 H2O

56,82

6,07 6,25

m), 3,16 (3H, s), 6,77 (1H, d, J=8), 6,82 (1H, s), 7,32 (5H, s), 7,94 (1H, d, J=8), 10,54 (1H, s, D2O csere), 11,0 (1H, széles, D2O csere), 12,13 (1H, s, D2O csere)

66. -OCH3 (37) képletű 205 C2OH21N3O2S.

49,19

5,80 8,60

(lOOMHz, DMSO-dő) 8: 1,7-2,3 (4H,

csoport

2HQ.2/3H20

49,01

5,58 8,11

m), 3,13 (3H, s), 3,88 (3H, s), 4,61 (2H, s), 6,98 (1H, dd, J=7,l), 7,97 (1H, d, J=l), 8,58 (1H, d, J=7), 9,35 (2H, d, J=6), 10,00 (2H, d, J=6)

19