199794. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidinszármazékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 199794 B

2

6. Táblázat

(1/1) képletű vegy ületek

Elemanalízis

számított:

Példa

Molekula

(felsőószlop)

*HNMR 5 (90 MHz ha nincs másképp

száma

Y képlet

mért:

(op. *Q

(alsó oszlop)

C H N

megadva)

C24H26N4O4S

59,49

5,82

11,56

(DMSO- de) 2,2-3,7 (5H, m) 3,10 (3H, s)

67

(38) képletű

H2O

59,14

5,69

11,27

3,85 (2H, s) 7,15 (1H, brs) 7,28 (2H, d,

csoport

(148-150)

J=8) 7,75-8,05 (5H, m) 8,16 (2H, d, J=8) 8,43 (1H, brs)

C21H24N4O3S

56,18

5,61

12,48

(DMSO- de) 1,8-2,4 (4H, m) 2,6-4,0 (9H,

68

(39) képletű

HC1

56,15

5,54

12,31

m) 3,12 (3H, s) 7,32 (2H, d, J=8)

csoport

(182-184)

7.76 (1H, dd, J=8,5) 8,00 (2H, d,

J=8) 8,10 (1H, brd, J=8) 8,68 (1H, brd, J=5) 10,41 (1H, brs) 10,7 (1H, br)

C22H26N4O3S

56,63

5,91

12,01

(DMSO- de) 1,8-2,4 (4H, m) 2,6-4,0 (11H,

69

(40) képletű

.HCI.O.2H2O

56,62

5,88

11,68

m), 3,12 (3H, s) 7,34 (2H, d, J=8)

csoport

(194-196)

7,72 (1H, dd, J=8,5) 7,98 (2H, d, J=8) 8,08 (1H, dd, J=8, 2) 8,65 (1H, dd, J=5, 2) 10,49 (1H, brs) 10,8 (1H, br)

70

C22H26N4O3S

57,07

5,88

12,10

(DMSO- de) 1,8-2,4 (4H, m) 2,6-3,9

(41) képletű

HC1

57,23

5,77

11,76

(11H, m) 3,12 (3H, s) 7,33 (2H, d, J=8)

csoport

(221-224)

7,67 (1H, dd, J=5,2) 7,99 (2H, d, J=8) 8,02 (1H, brs) 8,68 (1H, d, J=5) 10,47 (1H, br) 10,80 (lH.br)

C22H25N5O3S

48,12

5,15

12,76

(CDCI3); szabad alak, 1,62-2,38 (6H, m)

71

(42) képletű

.3HC1

47,86

5,33

12,71

2,78-3,60 (3H, m) 3,02 (3H, s) 3,42

csoport

(207-210)

(2H, s) 7,17 (1H, s), 7,30 (3H, m) 7,32 (2H, d, J=9,0) 7,64 (1H, s),

7,88 (1H, dd, J=2,0, 4,5), 7,90 (1H, d, J=9,0), 8,22 (1H, s) 8,46 (1H, dd, J= 2,0, 4,2)

C19H25N3O3S

60,78

6,71

11,19

(DMSO- de) 1,4-2,3 (6H, m) 2,86 (2H, m)

72

(43) képletű

(144-145)

60,65

6,62

11,17

3,0-3,3 (1H, m) 3,09 (3H, s) 3,39 (2H,

csoport

C19H26N4O3S

49,23

6,10

12,09

s) 3,57 (3H, s) 5,85 (2H, d-szerű J=2) 6,63 (1H, t, J=2) 7,28 (2H, d, J=8)

7,94 (2H, d, J=8)

(CDCI3); szabad alak, 1,70-2,40 (10H, m)

73

(44) képletű

.2HC1

49,37

6,31

12,31

2,75 -3,32 (3H, m) 3,04 (3H, s) 4,00 (2H,

csoport

(187-190)

t, J=7,2) 6,02 (1H, s) 6,08 (1H, s) 7,00 (1H, s) 7,28 (2H, d, J=8,7) 7,53 (1H, s) 7,83 (2H, d, J=8,7)

C19H24N4O3S

58,20

6,17

14,29

(DMSO- de 1,4-2,0 (4H, m) 2,16 (2H, m)

74

(45) képletű

.O.2H2O

58,24

6,16

14,20

2,6-3,6 (7H, m) 3,10 (3H, 5) 7,28 (2H,

csoport

(156-157)

d, J=8) 7,59 (2H, d, J=3) 7,94 2H, d, J=8) 9,06 (1H, t, J=3)

C20H24N4O3S

59,98

6,04

13,99

(DMSO- de) 1,4-2,0 (4H, m) 2,0-2,4 (2H,

75

(46) képletű

(157-158)

59,94

6,01

13,78

m) 2,94 (2H, m) 3,10 (3H, s) 3,32 (1H,

csoport

C18H22N4O3S

48,31

5,42

12,53

m) 3,45 (2H, s) 5,63 (1H, brs) 6,33 (1H, d, J=2) 7,28 (2H, d, J=8)

7,74 (1H, dd, J=l, 5) 7,94 (2H, d.

J=8) 8,77 (1H, d, J=5) 9,12 (1H, d,

J=l)

(DMSO- de 1,75-2,35 (4H, m) 3,12 (3H, s)

76

(47) képletű

.2HC1

48,46

5,29

12,49

2,80-3,85 (5H, m) 4,52 (2H, s) 7,33

csoport

(210-212)

(2H, d, J=8) 7,99 (2H, d, J=8)

20