199790. lajstromszámú szabadalom • Eljárás beta-(fluor-metilén)-5-hidroxi-triptofán-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) Ország kód SZABADALMI (11) Lajstromszám HU LEÍRÁS 199790 B (22) Bejelentés napja: 1988. 05. 20. (21) (2617/88) (51) NSZO5 C07D 209/20 A61K 31/405 Bejelentés elsőbbsége: (33) 1987. 05. 21. (32) US (31)053,212 (41) (42) Közzététel napja: 1989. 04. 28. MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 03. 28. (72) Feltalálok): (71) Szabadalmas: McDONALD, lan A. Loveland Merrel Dow Pharmaceuticals Inc. PALFREYMAN, Michael G. Cincinnati, Ohio US Cincinnati, Ohio US COLLARD, Jean-Noel Bischheim FR (74) Képviselő: Budapesti Nemzerközi Ügyvédi Munkaközösség Budapest (54) ELJÁRÁS P-(FLUOR-METILÉN)-5-HIDROXI-TRIPTOFÁN SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek - ahol Rí jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy formil-csoport - előállítására, oly módon, hogy i. ) valamely megfelelően védett 5-hidroxi-brómfluor-acetil- indolt egy izociano-ecetsav észterrel reagáltatják, ii. ) a kapott oxazolin-származékot redukálják, majd iii. ) eltávolítják az amin- és 5-hidroxi-védőcsoportokat és kívánt esetben a kapott vegyületet hidrolizálják. • A találmány szerint előállított vegyületek antidepresszáns hatásúak. HO CHF I c-ch-co2-r, I NH-R(O A leírás terjedelme: 12 oldal, 2 ábra HU 199790
