199786. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a magas vérnyomás kezelésére használható peptid-származékok előállítására

1

HU 199786 B

2

Vegyü- Vékonyréteg-kromatográfía : Rf NMR - spektrum

let RA 12 3 4 5 6 7 8 60 Mhz (delta)

jele

2. Bz Trp 0,70 0,68 0,59

3. Ac Phe 0,47 0,65 0,45

4. Boc Phe 0,60 0,82 0,68

5. Bz Phe

6. Bz Ala

7. Bz Leu

8. EtCO Trp

9. CpCO Ala 0,62 0,74

10. Ac Gly

11. H Gly

12. Boc Gly

3,3-3,8 (2H, m,CH2),4,l-4,6 (1H, m, CH), 4,30 (2H, d, CTfe), 7,2-8,1 (5H, m, aromás H) és 10,10 (1H, s,COOH)

0,74 0,56 0,73

0,64 0,54 0,59 (CDCb): 1,17 (3H, széles d,

CH3), 1,75-2,35 (4H, m, CH2)

1,91 (3H, s, CH3), 2,55-3,25 (5H,m, CH és CH2), 3,4-3,8 (2H, m, CH2), 4,1-4,6 (1H, m, CH) 4,6-5,0 (1H, m, CH), 6,63 (1H, d, NH), 6,82 (1H, s COOH) és 7,17 (5H, széles s, aromás H).

0,56 0,74 (CDCI3 + CD3OD) : 1,19 (3H, széles d, CH3),

1.5- 2,4 (4H, m, CH2),

2.5- 3,3 (5H, m, CHés CH2)

3,3-3,8 (2H, m, CH2), 4,0-4,4 (1H, m,' CH), 4,8-5,2 (1H, m, CH), 7,23 (5H, s, aromás H) é

7.2- 7,9 (5H, m, aromás H)

0,58 0,75 (CDCI3): 1,19 (3H, széle

d, CH3), 1,48 (3H, d, CH3)

1,7-2,4 (4H, m, CH2), 2,5-3,2 (3H, m, CH és CH2), 3,25-3,

(2H, m, CH2), 4,2-4,7 (1H, m, CH) 4,89 (IH, q, CH), 7,06 (1H, d, NH),

7.3- 8,0 (5H, m, aromás H) és 10,21 (1H, s, COOH).

0,58 0,82 (CD3OD) : 0,99 (6H, széles

d, CH3), 1,22 (3H, széles d, CH3),

1.5- 2,4 (7H, m, CH és CH2), 2,5-3,15 (3H, m, CH és CH2), 3,4-3,9 (2H, m, CH2), 4,1-4,45 (1H, m, CH),

4.6- 5,0 (1H, m, CH) és 7,45-8,1 (5H, m, aromás H)

0,52 0,75

(CDCb + CD3OD) : 1,20 (3H, széles d, CH3), 1,38 (3H, d, CH3),

l, 5-2,4 (12H, m, CH2),

2.4- 3,2 (4H, m, CH és CH2),

3.3- 3,8 (2H, m, CH2) és 4,2-4,8 (2H, m, CH)

0,48 0,42 (CD3OD): 1,20 (3H, széles

d, CH3), 1,9-2,3 (4H, m, CH2),

2,00 (3H, s, CH3), 2,5-3,2 (3H,

m, CH és CH2), 3,5-3,8 (2H, m, CH2), 4,04 (2H, s,CH2)és

4,2-4,7 (1H, m, CH)

0,16 0,09 (CD3OD) : 1,17 (3H, széles

d, CH3), 1,8-2,4 (4H, m, CH2),

2.4- 3,3 (3H, m, CH és CH2),

4,11 (2H, s, CH2) és 4,3-4,7 (1H, m, CH

0,63 0,70 (CDCI3) : 1,22 (3H, széles d, CH3), 1,43 (9H, s, CH3), )

1.7- 2,4 (4H, m, CH2), 2,6-3,2 (3H, m, CH és CH2), 3,4-3,8

29