199769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mevalonolakton-analógok és származékaik, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 199769 B

2

A vegyület Az R4 szubsztituenst Az X-Z

sorsz. Ri R4 R5 hordozó fenilcsoport -X- csoport R7 Izomer Op. °C

R5a helyzete helyzete

69.

H

4-F

H

2

(E)CH=CH

I

Na

E

220-225°C (bomlás közben)

70.

H

4-F

H

2

(E)CH=CH

1

H

E

71.

4-C1

4-F

H

2

(E)CH=CH

1

C2H5

E

72.

4-C1

4-F

H

2

(E)CH=CH

1

K

E

73.

4-C1

4-F

H

2

(E)CH=CH

1

H

E

74.

4-CH3

4-F

H

2

(E)CH=CH

1

C2H5

E

75.

4-CH3

4-F

H

2

(E)CH=CH

1

Na

E

76.

4-CH3

4-F

H

2

(E)CH=CH

1

H

E

77.

3-CH3

4-F

H

1

(E)CH=CH

2

C2H5

E

78.

3-CH3

4-F

H

1-(E)CH=CH-2

K

E

79.

3-CH3

4-F

H

1-(E)CH=CH-2

H

E

80.

3-CH3

4-F

H

1-CH2CH2-2-C2H5

E

81.

3-CH3

4-F

H

1-CH2CH2-2

Na

E

82.

3-CH3

4-F

H

1-CH2CH2-2

H

E

83.

I-CH3

4-F

H

3-(E)CH=CH-2-C2H5

E

84.

I-CH3

4-F

H

3-(E)CH=CHH

2

K

E

85.

I-CH3

4-F

H

3

Zc=c"

\

H

2

H

E

86.

I-CH3

4-F

H

3-CH2CH2-2-C2H5

E

87.

I-CH3

4-F

H

3-CH2CH2-2

Na

E

88.

I-CH3

4-F

H

3-CH2CH2-H

2

H

E

89.

H

H

H

2

c=c"

H

H

1-C2H5

E

90.

H

H

H

2

Jc=c"

1

K

E

H

H

91.

H

H

H

2

„oc"

H

1

H

E

95.

H

4-F

H

3-(E)CH=CH-2-C2H5

E

gumiszerű

96.

H

4-F

H

3-(E)CH=CH-2

H

E

szilárd, habszerű

97.

H

4-F

H

3-(E)CH=CH-2

Na

E

215-230-C (bomlás közben)

IV. táblázat

A fentiekben részletesen leírt eljárások segítségével állítottuk elő a IV. táblázatban ismertetett, (IBbl)-(IBb3)

vegyületcsoportokba tartozó vegyületeket

A vegyület sorsz. Rí

R4

R5

R5a

Az R4 szubsztituenst hordozó fenilcsoport -X- helyzete

Az X-Z csoport helyzete

Izomer

Op. *C

98.

H

4-F

H

2-CH2CH2-H

1

transz

188-191-C

99.

H

4-F

H

2

_C=CT

H

H

1

transz

100.

4-C1

4-F

H

2

H

H

1

transz

101.

4-CH3

4-F

H

2

C=C

■*" 's.

H

1

transz

25