199500. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására

HU 199500 B

dulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség:

1986. augusztus 18.)

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás R1 helyén 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. május 14.)

4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R2 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. május 14.)

5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. május 14.)

6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R4 helyén egy vagy több halogén-, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, trifluor-metil-, fenil- és/vagy nitro-helyettesítőt hordozó fenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség:

1987. május 14.)

7. Az 1. vagy 3—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás m helyén 0 értéket tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. május 14.)

8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. május 14.)

9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás Y helyén (a) általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. május 14.)

10. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R1 helyén etilcsoportot, R2 helyén hidroxilcsoportot, R3 helyén hidrogénatomot, R4 helyén 2-bróm-fenil-, 2,6-diklór-fenil- vagy 4-bifenilil-csoportot, m=0 értéknek megfelelő, X helyén oxigénatomot, Y helyén (a) általánős képletű csoportot, n=0 értéknek megfelelő és A helyén -CH2- vagy -CH(CH3)-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk.) Elsőbbség: 1989. május 14.)

11. Az 1—7 igénypontok bármelyike szerinti eljárás R1 helyén etil- vagy propilcsoportot, R2 helyén hidroxilcsoportot, R3 helyén hidrogénatomot, R4 helyén 2-bifenilil-, 2,4-diklór-fenil-, 2,4,5-triklórfenil-, 4-klór-2-nitro-43-fenil- vagy 2,4-diklór-5-metoxi-fenil-csoportot, m=0 értéknek megfelelő, X helyén oxigénatomot és Y helyén (a) általános képletű csoportot, A helyén -CH(CH3)- vagy -CH(fenil)-csoportot, n=l értéknek megfelelő és Z helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási ^anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. május 14.)

12. Az 1. igénypont szerinti eljárás

5’- [2- (2-bróm-fenil) -acetamido] -2’,5’-dideoxi-5-etiI-uridin;

5’- [2-(2,6-diklór-fenil) -acetamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2(RS)-(2,4-diklór-fenoxi)-propionamido] - -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin ;

5’- [2-(4-bifeniliI) -acetamido] -2’,5’-dideoxi-5- -etil-uridin;

5’- [2(RS)-(2-fenil-fenoxi)-propionamido] -2’, 5’-dideoxi-5-etil-uridin;

1 - [5-(2 (RS) - (2,4-diklór-íenoxi) -propionamido] -2,5-dideoxi-2-fluor-ß-D-arabinofuranozil] -5-etil-uracil;

5’- [2(RS) -(2,4,5-triklór-fenoxi)-propionamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (2(RS) - (4-klór-2-nitro-fenoxi) - propionamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2 (RS) - (2,4-diklór-fenoxi) -2-fenil-acetamido] -2\5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2(RS) - (2,4-diklór-5-metoxi-fenoxi) -propionamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin; és 5’- [2(RS) -(2,4-diklór-fenoxi) -propionamido] - -2\5’-dideoxi-5-propil-uridin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. május 14.)

13. A 2. igénypont szerinti eljárás 2’,5’-dideoxi-5-etil-5’- (2-fenil-acetamido) -uridin;

5’- (4-bróm-benzamido) -5’-deoxi-timidin ; 5’-deoxi-5’- (4-nitro-benzamido)-timidin; 5’-benzamido-5’-deoxi-timidin; 5’-deoxi-5’-(2-fluor-benzamido)-timidin; 5’-deoxi-5’- (2-nitro-benzamido) -timidin;

5’- [2-(2-bróm-fenil) -acetamido] -5’-deoxi-timidin;

5’-deoxi-5’- (2-(4-nitro-fenil) -acetamido] -timidin;

5’-deoxi-5’-(2-fenil-acetamido)-timidin; 5’-deoxi-5’- [2-(4-trifIuormetil-fenil)-acetamido] -timidin;

5-benzamido-2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin; 2’,5’-dideoxi-5-etil-5’- (2-fluor-benzamido) -uridin;

5’- (2-bróm-benzamido) -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’-(4-nitro-benzamido)-2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (2-trifiuormetil-benzamido) -2’,5’-dideoxi-5- -etil-uridin;

5’- [2-(2,6-dimetil-fenil)-acetamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2(RS) - (2-bróm-fenil) -propionamido] -2’, 5’-dideoxi-5-etil-uridin;

44

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

23