199500. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirimidin-származékok előállítására

HU 199500 B

5’- [2-(2-klór-3-nitro-fenil)-acetamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2(RS)-(2,6-diklór-fenil)-propionamido] - -2\5’-dideoxi-5-etil-uridin; '■

5’- [2- (3,5-dimetil-fenil) -acetamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2- (3,5-dimetoxi-feniI)-acetamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2- (2,3,5,6-tetrametil-fenil) -acetamido] -2’, 5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2-(2-metoxi-fenil)-acetamido] -2’,5’-dideoxi-5-etii-uridin;

5’- [2-(2-nitro-feni!)-acetamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5-bróm-5’- [2- (2-bróm-fenil) -acetamido] -2’,5’-dideoxi-uridin;

3’-0-butirii-5’- [2-(2,6-dikiór-feniI) -acetamido] -2’, 5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2-(2,6-diklór-fenil)-acetamido] -3’-0-(3,3- -dimetil-butiril) -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2- (2,6-diklór-fenil) -acetamido] -3’-0-palmi toil-2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

3’-0-benzil-5’- [2-(2,6-diklór-fenil)-acetamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2-(2,6-diklór-fenil) -acetamido] -3’-0-etil-2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin ;

2’,3’,5’-trideoxi-5’- [2-(2,6-dikiór-fenil)-acetamido] -etil-uridin;

5’- [2-(2-amino-fenil)-acetamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2- (2-acetamido-fenil) -acetamido] -3’-0-acetil-2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2- (2-acetamido-fenil) -acetamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2- (4-hidroxi-2,6-dimetil-fenil) -acetamido] - -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5-(2-klór-etil)-5’- [2-(2,6-diklór-fenil )-acetamido] -2’,5’-dideoxi-uridin;

5’-(2-(2-bróm-fenil)-N-metil-acetamido] -2’,5’ -dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2-(2,6-diklór-fenil)-N-metil-acetamido] - -2’,5-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2 (RS) - (2-bróm-fenil) -N-metil-propionamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

3’-0-acetil-5’- [2-(2-bróm-fenil)-N-metil-acetamido] -2\5’-dideoxi-5-etil-uridin; 5-(2-naftaIamido)-2’,5’-dideoxi-5-etii-uridin; 5’-(2-fenil-benzamido)-2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (3-fenil-propionamido) -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (4-fenil-butiramido) -2’,5’-dideoxi-5-etiI-uridin;

5’-cinnamido-2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (3-fenil-2-propin-amido) -2’,5’-dideoxi-5-etil -uridin;

5’- [3- (fenilszulfonil) -propionamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (2-bróm-cinnamido) -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2-(2-tienil)-acetamido] -2’,5’-dideoxi-5- -etil-uridin;

5’- (2- (3-tienil) -acetamido] -2\5’-dideoxi-5-eti! -uridin;

5’- (1-adamantil-karboxamido) -2\5’-dideoxi-5- -etil-uridin;

45

24

5’- (2-piridil-karboxamido) -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (3-piridil-karboxamido) -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2- (fenilszulfonil) -acetamido] -2’,5’-dideoxi -5-etil-uridin;

5’-(9-fluorenil-karboxamido) -2’,5’-dideoxi-5- -etil-uridin;

3’-0-acetil-5’- (9-f luorenil-karboxamido) -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

S’-O-butiril-S’-íO-fluorenil-karboxamido)^’^’-dideoxi-5-etil-uridin;

3’-0-(3,3-dimetil-butiril) -5’- (9-fluorenil-karbooxamido)-2\5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (9-fluorenil-karboxamido) -3'-0-hexadekanoiî-2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

3’-0- (9-fluorenil-karbonil ) -5’- (9-fluorenil-karboxamido)-2\5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (2-fenil-butiramido) -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (3-fenii-butiramido) -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin ;

5’- (2,2-difenil-acetamido) -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (2-ciklohexil-2-fenil-acetamido) -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’-(trifenil-acetamido)-2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (2-metil-2-fenil-propionamido) -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2 (RS) -fenil-propionamido] -2’,5’-dideoxi-5 -etil-uridin;

5’- [2 (RS) - (2,4-diKlór-fenoxi) -propionamido] - -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2 (RS) - (2,6-diklór-fenoxi) -propionamido] - -2’,5’-dideoxi-5-etii-uridin;

5’- [2(RS) - (3,5-diklór-fenoxi) -propionamido] - -2\5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2 (RS) - (2-klór-fenoxi) -propionamido] -2’, 5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2- (2,6-diklór-fenoxi) -acetamido] -2\5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- (2-(2,4-diklór-fenoxi) -acetamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [4- (2,6-diklór-fenoxi) -butiramido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [6- (2,6-diklór-fenoxi) -hexánamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [5- (2,6-diklór-fenoxi) -valeramido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- |2(RS) - (2-kiór-4-nitro-?enoxi) -propionamido] -2\5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5’- [2 (RS)-(2-klór-4-fenil-fenoxi)-propionamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-uridin;

5-bróm-5’- [2- (2-bróm-fenil ) -acetamido] -2’,5’-dideoxi-citidin és

5’- [2- (2-bróm-fenil) -acetamido] -2’,5’-dideoxi-5-etil-citidin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1986. augusztus 18.)

14. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5’- [2- (2,6-diklór-fenil) -acetamido] -5’-deoxi-timidin;

5-bróm-5’- [2 (RS) - (2,4-diklór-fenoxi)-propionamido] -2\5’-dideoxi-uridin;

46

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65