199482. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-demetil-14-hidroxi-dihidromorfin-származékok előállítására

OR) H U

SZABADALMI

LEÍRÁS

<")

199482 B

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(22) Bejelentés napja: 1986.03.17. (21) 1092/86

(51) Int.Cls

C 07 D 489/08

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

(41) (42) Közzététel napja: 1988.03.28.

(O

V

HIVATAL

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.02.28.

(72) Feltalálók:

dr. HOSZTAFI Sándor, 40%, Monostorpályi,

dr. MAKLEIT Sándor, 15%,

dr. BERÉNYI Sándor, 15%, Debrecen,

dr. TÓTH Géza, 15%, Szeged,

MÄTYUS Attiláné, 7,5%,

NAGY Istvánná, 7,5%, Tiszavasvári (HU) _______

(73) Szabadalmas:

Alkaloida Vegyészeti Gyár, Tiszavasvári (HU)

(54) ELJÁRÁS N-DEMETIL-14-HIDROX1-DIHIDROMORFIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás (I) általános képletű — a képletben

R, jelentése hidrogénatom, allil-, ciklopropil-metil-, ciklobutil-metil- vagy 3,3-dimetil-allil-csoport —

N-demetil-14-hidroxi-dihidromorfin-származékok előállítására, oly módon, hogy

a) a 14-hidroxi-dihidrokodeinből a 6- és 14-es HO-csoportok átmeneti védésével történő bróm-ciános N-demetilezéssel kapott N-demetil-14-hidroxi-dihidrokodeint, vagy egy ebből a megfelelő alkil- vagy allil-halogeniddel való reagáltatással vagy cikloalkanoilezéssel és ezt követő redukcióval képződött N-szubsztituált-N-demetil-14-hidroxi - dihidrokodein-analogont bórtribromiddal O-demetilezünk, vagy az R, jelentésében szereplő cikloalkil-metil-csoportot a megfelelő cikloalkán-karbonsavhalogenides acilezéssel, majd ezt követő redukcióval alakítjuk ki, vagy

b) a 14-hidroxi-dihidromórfint a 3-, 6- és 14-es HO-csoportok átmeneti védése mellett brómciánnal N-demetilezzük, kívánt esetben a kapott N-demetil-14-hidroxi - dihidromorfint egy megfelelő alkil- vagy allil- halogeniddel reagáltatjuk.

A leírás terjedelme: 10 oldal, 14 képlet

HU 199482 B