199468. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kondenzált diazepinonok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
hu iyy4bö a 42 3. példa 5.11- diliidro-l I-{[(3-(2-((dietil-amino)-metil ) -1 -piperidinil )-propil )-amino] -karbon! l}-6H-pir idő [2,3-b] [1,4] benzodiazepin-6-on. 5 A cím szerinti vegyületet a 2. példában leírttal analóg módon állítjuk elő 5,11-dihidro-11 - (klór-karbonil) -6H-pirido [2,3-b] [ 1,4] benzodiazepin-6-onból és 3-[2-( (dietil-amino) - -metil)-l-piperidinil]-propán-aminból 74% ki- 10 termelésseT; a színtelen . kristályok olvadáspontja acetonitrilből kristályosítva 160— 161°C. 4. példa 15 5.11- dihidro-l l-{ [(2-(2-( (dimetil-amino)-metil)-l-piperidinil)-etil)-amÍno] -karbonil}-6H-pirido [2,3-b] [1,4] diazepin-6-on A cím szerinti vegyületet a_2. példában leírttal analóg módon állítjuk elő 5,11-dihid- 20 ro-11 -(klór-karbonil)-6H-pirido[2,3-bj [1,4] - benzodiazepin-6-on-ból és 2- [2-((dimetil-amino) -metil)-1 -piperidinil] -etán-aminból 53% kitermeléssel; a színtelen kristályok olvadáspontja acetonitrilből kristályosítva 189— 25 190°C. 41 5. példa 5.10- díhldro-5-{[(3-(2-((dimetíl-amino)- 30 -metil )-l -piperidinil )-propil)-amino] -karbon il}-1 1 H-dibenzo [b,e] [ 1,4] diazepin-11--on A cím szerinti vegyületet a 2. példában leírttal analóg módon állítjuk elő 5,10-dihidro- 35 -5-(klór-karbonil)-11 H-dibenzo [b,e] [1,4] diazepin-11-ónból és 3- [2-((dimetil-amino)-metil) -1 -piperidinil] -propán-aminból 80% kitermeléssel; a színtelen kristályok olvadáspontja diizopropil-éterből kristályosítva 131— 40 133°C. 6. példa 5.11- dihidro-l H[(3-(2-( ( dimetil-amino )-metil )-l -piperidinil )-propil )-amino] -karbonil)-6H-pirido[2,3-b] [l,4]benzodiaze- 45 pin-6-on A cím szerinti vegyületet a 2. példában leírttal analóg módon állítjuk elő 5,11-dihidro-l 1-(klór-karbonil)-6H-pirido [2,3-b] [1,4] - benzodiazepin-6-onból és 3- [2-( (dimetil-ami- 50 no)-metil)-1 -piperidinil] -propán-aminból 54% kitermeléssel; a színtelen kristályok olvadáspontja acetonitrilből kristályosítva 160— 162°C. 55 7. példa 5,10-dihidro-5-{ [(2-(2-( (dietil-amino)-metil )-l -piperidinil )-etil)-amino] -karbonil}-11 H-dibenzo [b,e] [1,4] diazepin-11 -on A cím szerinti vegyüíetet a 2. példában m leírttal analóg módon állítjuk elő 5,10-dihidro-5-(klór-karbonil)-1 lH-dibenzo[b,e] [1,4] - diazepin-11-onból és 2-]2-( (dietil-amino)-metil)-! -piperidinil] -etán-aminból 74% kitermeléssel; a színtelen kristályok olvadáspontja diizopropil-éterből kristályosítva 123—125°C. 65 22 8. példa 5,10-dihidro-5-( [(3-(2-( (dletil-amino)-metil )-l -piperidinil )-propil)-amino] -karbonil}-l 1 H-dibenzo [b,e] [1,4] diazepin-11-on A cím szerinti vegyületet a 2. példában leírttal analóg módon állítjuk elő 5,10-dihidro-5- (klór-karbonil) -11 -dibenzo [b,e] [ 1,4] diazepin-ií-onbó! és 3-[2-((dietil-amino)-metil)-l-piperidinil]-propán-aminból 54% kitermeléssel; olvadáspontja diizopropil-éterből kristályosítva 148,0—H^C, vízoldható. 9. példa 5,10-dihidro-5-{ [ (2-( 2-( ( dimetil-amino ) - •metil )-l -piperidinil )-etil )-amino] -karbonil}-11 H-dibenzo [b,e] [1,4] diazepin-11-on A cím szerinti vegyületet a 2. példában leírttal analóg módon állítjuk elő 5,10-dihidro-5-(klór-karbonil)-llH-dibenzo[b,e] [1,4] - diazepin-11 -ónból és 2- [2- ( (dimetil-amino) - -metil)-1-piperidinil]-elán-aminból 73% kitermeléssel; a színtelen kristályok olvadáspontja diizopropil-éterből kristályosítva 152—154°C. 10. példa 5.11 -dihid ro-11-{ [(2-(2-(2-(dietil-amÍno)•etil )-l -piperidinil >-etil )-amino] -karbonil}-6H-pirido [2,3-b] [1,4] benzodiazepin-6-on A cím szerinti vegyületet a 2. példában leírttal analóg módon állítjuk elő 5,11-dihidro-11- (klór-karbonil) -6H-pirido [2,3-b] [ 11,4] - benzodiazepin-6-onból és 2- [2-(2-.(dietil-ámino)"-eti!)-1 -piperidinil] -etán-aminból 65% kiterfneléssel, a színtelen kristályok olvadáspontja acetonitrilből kristályosítva 161 — 162°C. 11. példa 5.11 -dihidro-11-{ [(2-(2-(3-(dietil-amino)-propil )-l -piperidinil ) -etil )-amino] -karbonil)-6H-pirido [2,3-b] [1,4] benzodiazepin-6- -on A cím szerinti vegyületet a 2. példában leírttal analóg módon állítjuk elő 5,11-dihidro-11- (klór-karbonil)-6H-pirido [2,3-b] [ 1,4] benzodiazepin-6-onból és 2-[2-(3-(dietil-amino)-propil) -1 -piperidinil] -etán-aminból 58% kitermeléssel; a színtelen kristályok olvadáspontja acetonitrilből kristályosítva 157— 158°C. 12. példa 5,ll-dihidro-ll-[[(2-(2-(3-(dimetil-amino)-propil)-l-piperidinil )-etil)-amino] - -karbohil}-6H-pirido[2,3-b] [ 1,4] benzodiazepin-6-on A cím szerinti vegyületet a 2. példában leírttal analóg módon állítjuk elő 5,11 -dihidro-11-(klór-karbonil)-6H-pirido [2,3-b] [1,4] benzodiazepin-6-onból és 2- [2- (3- (dimetil-amino) -propil)-1-piperidinil] -etán-aminból 61% kitermeléssel; a színtelen kristályok olvadáspontja acetonitrilből kristályosítva 154— 155°C.
