199467. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirrolo-naftiridin-származékok, valamint az ezeket a származékokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 199467 B A a pirrolgyűrűvel együtt izoindolingyűrűt képez; Y oxigénatom, kénatom vagy iminocsoport; Hét halogénatommal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített, 1,8-naftirirfinilcsoport, R egyenes vagy elágazó szénláncú, 4—8 szénatomos alkenilcsoport, vagy egyenes vagy elágazó szénláncú, 1 — 10 szénatomos alkilcsoport, amely 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoporttal, 2—7 szénatomos alkil-karbonil-csoporttal, 3—6 szénatomos-cikloalkil-karbonil-csoporttal, 3—6 szénatomos cikloalkil-karbamoil-csoporttal, az alkilrészben 1—4 szénatomos dialkil-amino-csoporttal, 1—5 szénatomos alkil-karbonil-ajnino-csoporttal, 1 -piperazinil-csoporttal, 2-piperazinil-csoporttal, piperidinocsoporttal, 1—7 szénatomos alkil-karbamoil-csoporttal, az alkilrészben 1—4 szénatomos dialkil-karbamoil-csoporttal, 1-piperazinil-karbonil-csoporttal, piperidino-karbonil-csoporttal, piperidil-karbonil-csoporttal, morfolino-karbonil-csoporttal, az alkilrészben 1—4 szénatomos dialkil-amino-alkil-karbamoil-csoporttal, az alkilrészben 1—4 szénatomos alkil-oxi-alkil-karbamoil-csoporttal, 2- vagy 3-piridilcsoporttal vagy 1 imidazolil-csoporttal adott esetben helyettesítve lehet, a piperazinilcsoport, a piperidinocsoport és a piperidilcsoport 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, hicjroxilcsoporttal vagy 1—4 szénatomos alkil-karbonil-csoporttal adott esetben helyettesítve lehet, továbbá a piperidinocsoport nitrogénatomja a mellette lévő szénatomból képződött -CO- csoporttal laktámgyűrűt vagy 8-aza-l,4-dioxo-spiro [4,5] dekán-gyürüt képezhet, és R jelenthet 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített 4-piperidil-csoportot is — vagy A a pirrolgyűrűvel együtt, 2,3,6,7-tetrahidro-5H-ditiino[l,4] [2,3-e]pirrolgyűrűt képez, Y oxigénatom, Hét 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 1,8-naftiridinilcsoport és R az alkilrészekben 1—4 szénatomos dialkil-amino-csoporttal helyettesített .1—5 szénatomos alkilcsoport, vagy A a pirrolgyűrűvel együtt 6,7-dihidro-5H-pirrolo [3,4-b] pirazingyűrüt képez, Y oxigénatom, Hét halogénatommal helyettesített 1,8-naftiridinilcsoport és R az alkilrészekben 1—4 szénatomos dialkil-amino-karbonilcsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkilcsoport és farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képiétű vegyületek előállítására, amelyek képletében Y oxigénatomot vagy kénatomot jelent; Hét jelentése az előzőekben megadott; azzal a 35 feltétellel., hogy alkoxicsoporttal helyettesített 1,8-naftiridinilcsoporttól eltérő jelentésű, A valamint R jelentése a tárgyi körben megadott, egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben Hét’ ugyanolyan jelentésű, mint Hét; azzal a kivétellel, hogy alkoxicsoporttal helyettesített 1,8-naftiridinilcsoporttól eltérő, A jelentése a már megadott — egy (III) általános képletű vegyülettel — a képletben Y’ oxigénatom vagy kénatom, R jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk; vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Y oxigénatom, a többi jel a fenti, egy (IV) általános képletű vegyületet — a képletben Hét jelentése a fenti — egy (V) általános képletű vegyülettel — a képletben R jelentése a már megadott, X halogénatomot, illetve valamilyen reakcióképes észtermaradékot jelent — reagáitatunk, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Y kénatomot jelent, az összes többi jelkép jelentése pedig a már megadott, egy (VI) általános képletű vegyületet illetve karbonátját — a képletben A és Hét jelentése a már megadott — reagáltatunk egy (VII) általános képletű merkaptánnal — R jelentése a már megadott —, vagy d) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Y iminocsoportot jelent, és a többi jelkép jelentése a már megadott, egy (II) vagy (IV) általános képletű vegyületet — a képletekben A és Hét jelentése a már megadott, Hét’ jelentése megegyezik Hét jelentésével, azzal a megszorítással, hogy alkil-oxi-csoporttal helyettesített 1,8- -naftiridinilcsoporttól eltérő — egy (VIII) általános képletű aminnal — a képletben R jelentése a már megadott — reagáltatunk, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Y oxigénatomot jelent; R a tárgyi körben meghatározott, alkil-karbamoii-csoporttal, dialkil-karbamoil-csoporttal, 1-piperazinil-karbonil-csoporttal, piperidino-karbonil-csoporttal, morfolino-karbonil-csoporttal, dialkil-amino-alkil-karbamoil-csoporttai, alkil-oxi-alkil-karbamoil-csoporttal helyettesített metilcsoport; és a többi jelkép jelentése a már megadott; egy (IX) általános képletű savat vagy reakcióképes származékát — a képletben A és Hét jelentése a már megadott — reagáltatunk egy (X) általános képletű aminnal — a képletben R, és R2 alkilcsoportot jelent, illetve R, hidrogénatomot, R2 pedig alkilcsoportot, dialkil-amino-alkií-csoportot vagy alkil-oxi-alkil-csoportot jelent, illetve R, és R2 azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, egy piperazingyűrűt, piperidingyűrűt vagy morfolingyürűt alkot, és előbbi két gyűrű adott 36 IQ 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
