199467. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirrolo-naftiridin-származékok, valamint az ezeket a származékokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

HU 199467 B

esetben helyettesítve lehet a tárgyi körben megadott szubsztituensekkel; azzal a kikötéssel, hogy piperidinogyűrű esetén nem képződhet a nitrogénatommal laktámgyűrű;

f) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Y oxigénatomot jelent, az összes többi jelkép jelentése pedig a már megadott, egy (XII) általános képletű vegyületet — a képletben R jelentése a már megadott, Me alkálifémet jelent — reagáltatunk egy (XIII) általános képletű vegyülettel — a képletben R4 egyenes vagy elágazó láncú, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, A és Hét jelentése pedig a már megadott —,

kívánt esetben az a)-f) eljárások bármelyikével kapott vegyületet farmakológiailag elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987. 12. 01.)

2. Eljárás az (1) általános képletű pirrolo-naftiridinszármazékok — a képletben A a pirrolgyűrűvel együtt izoindolingyűrűt alkot;

Y oxigénatom;

Hét halogénatommal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített 1,8-naftiridinilcsoport;

R egyenes vagy elágazó szénláncú, 4—8 szénatomos alkenilcsoport, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—10 szénatomos alkilcsoport, amely 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoporttal, az alkilrészben 1—4 szénatomos dialkil-amino-csoporttal, 1—4 szénatomos alkil-karbonil-aminocsoporttal, 1-piperazinil-csoporttal, 2-piperazinii-csoporttal,

1— 4 szénatomos alkil-karbamoilcsoporttal, az alkilrészben 1—4 szénatomos dialkil-karbamoil-csoporttal, 1-piperazinil-karbonil-csoporttal, piperidino-karbonil-csoporttal, piperidil-karbonil-csoporttal,

2- vagy 3-piridilcsoporttal vagy 1-imidazolil-csoporttal adott esetben helyettesített lehet, és a piperazinil-, piperidino- és pi-37

peridilcsoport 1—4 szénatomos alkilcsoporttal alkil-karbonil-csoporttal adott esetben helyettesítve lehet, továbbá a piperidinocsoport hidrogénatomjával lak- 5 támgyűrűt képezhet, és R jelenthet 1—4

szénatomos alkilcsoporttal helyettesített 4-piperidilcsoportot is — ,

és farmakológiailag elfogadható savaddíciós Sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy 10 a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Hét az alkoxicsoporttal helyettesített 1,8-naftridinilcsoporttól eltérő, Y, A és R a tárgyi körben megadott, egy (II) általános képletű vegyületet — 15 a képletben Hét’ jelentése azonos Hét jelentésével az alkoxicsoporttal helyettesített 1,8- -naftiridinilcsoport kivételével, A a fenti jelentésű — egy (III) általános képletű vegyülettel — Y’ oxigénatom és R a fenti jelenté- 20 sű — reagáltatunk, vagy

b) egy (IV) általános képletű vegyületet — Hét a fenti jelentésű — egy (V) általános képletű vegyülettel — R a fenti jelentésű és X halogénatom vagy reakcióképes észtermaTa- 25 dék — reagáltatunk,

majd kívánt esetben az a) vagy b) eljárással kapott (I) általános képletű vegyületet farmakológiailag elfogadható savaddíciós sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 12. 02.)

3G 3. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületet — A, Y, R és Hét az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jelle- 35 mezve, hogy az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot gyógyszerkészítményekké dolgozzuk fel. (Elsőbbsége: 1987. 12. 01.)

4. Eljárás hatóanyagként (I) általános 40 képletű vegyületet — A, Y, R és Hét a 2. igénypontban megadott — vagy gyógyászati szempontból elfogadható sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot gyógyszer- 45 készítménnyé dolgozzuk fel. (Elsőbbsége: 1986. 12. 02.)

38

2 lap rajz képletekkel

20